Ras-Raf-MEK-ERK通路在细胞信号传导过程中扮演极为重要的角色，可控制细胞多种生理过程，如细胞生长、发育、分裂、死亡等，简称胞外信号调节激酶（ERK）通路。ERK是丝裂原活化蛋白激酶（MAPK）家族的一员，ERK通路信号传递途径遵循三级酶促级联反应原则，即Ras（小G蛋白，癌基因ras产物）-Raf（丝氨酸/苏氨酸蛋白激酶）-MEK-ERK。多种激酶作用于MEK时，活化的MEK通过其N端与ERK直接连接，催化ERK的亚功能区中的酪氨酸和苏氨酸残基双特异性磷酸化，激活ERK。因此，抑制通路中的任何一个节点均可破坏其通路传导作用。Shi等研究结果表明MEK抑制剂AZD-6244、PD-901与AZD-9291联合用药可明显抑制耐药瘤株的增殖活性。