在临床前研究的人肺癌鼠模型中，相比单药而言，西妥昔单抗联合吉非替尼或厄洛替尼表现出更明显的促肿瘤消退和延缓肿瘤再生的作用。在Ⅰ期临床试验中，经铂类方案化疗后进展的晚期或转移性NSCLC患者，接受西妥昔单抗剂量递增治疗（100、200、250 mg/m²），同时口服固定剂量的吉非替尼（250 mg/d），直至病情进展或不可耐受的毒性。在13例患者中，3例患者出现严重低镁血症，虽然未观察到临床疗效，但4例患者（31%）病灶保持稳定。目前，一项联合西妥昔单抗和厄洛替尼治疗进展或复发的Ⅲ/Ⅳ期NSCLC的Ⅰ/Ⅱ期研究正在进行之中。