4.5.3 ES-072(嘧啶类)

ES-072(图13)是由浙江博生医药有限公司开发的一类嘧啶类化合物,临床前实验发现,该化合物是一种优于第三代EGFR抑制剂的新型结构,其不仅对EGFRT790M有很好的抑制作用,对由第三代抑制剂导致的EGFRC797S依然有很好的治疗效果。2017年6月博生公司向CFDA提交临床试验申请,2017年7月19日,ES-072获美国FDA批准进入临床试验阶段。ES-072有望成为继AZD-9219之后新一代EGFR抑制剂,为非小细胞肺癌患者带来福音。目前该化合物正在进行一期临床试验,其有效性和安全性还需要进一步的临床试验验证。

                                                                     图9 ES-072的化学结构式

表1 上市的EGFR小分子抑制剂(针对NSCLC)

药物名称

上市时间

开发公司

Gefitinib

2003

Astra Zenca

Erlotinib

2004

Genentech

Icotinib

2011

贝达药业

Afatinib

2013

Boehringer Ingelheim

Osimertinib

2015

Astra Zenca

Olmutinib

2016

韩美制药




ES-072(图13)是由浙江博生医药有限公司开发的一类嘧啶类化合物,临床前实验发现,该化合物是一种优于第三代EGFR抑制剂的新型结构,其不仅对EGFRT790M有很好的抑制作用,对由第三代抑制剂导致的EGFRC797S依然有很好的治疗效果。2017年6月博生公司向CFDA提交临床试验申请,2017年7月19日,ES-072获美国FDA批准进入临床试验阶段。ES-072有望成为继AZD-9219之后新一代EGFR抑制剂,为非小细胞肺癌患者带来福音。目前该化合物正在进行一期临床试验,其有效性和安全性还需要进一步的临床试验验证。

                                                                     图9 ES-072的化学结构式

表1 上市的EGFR小分子抑制剂(针对NSCLC)

药物名称

上市时间

开发公司

Gefitinib

2003

Astra Zenca

Erlotinib

2004

Genentech

Icotinib

2011

贝达药业

Afatinib

2013

Boehringer Ingelheim

Osimertinib

2015

Astra Zenca

Olmutinib

2016

韩美制药