Yun等研究小组，通过高通量筛选的方法，得到一种新型化合物EAI001，体外结合试验表明在1 mmol·L ^-1ATP浓度下，其对L858R/T790M的半数抑制浓度（IC₅₀）= 0.024 μmol·L ^-1，对野生型EGFR的IC50 ＞ 50 mmol·L ^-1。

为了进一步提高该类化合物的成药性，Yun等展开了大量的结构修饰，最终化合物EAI045表现出极好的化学生物学特点。其对EGFR^L858R/T790M的半数抑制浓度（IC₅₀）= 3 nmol·L ^-1，对野生型EGFR选择性超过1000倍。然而该化合物单独使用时，并不能有效的抑制肿瘤细胞的增殖，当联合抗体西妥昔单抗进行治疗时，则对包括C797S突变的所有4种变异体有很强的抑制作用。因此变构抑制剂联用西妥昔单抗等抗体为第三代抑制剂导致的C797S治疗提供了另外一条可行的策略。

                                                            图8 EAI001、EAI045的化学结构式