EGFR酪氨酸激酶抑制剂是一类作用于细胞内EGFR酪氨酸激酶区的小分子药物，能与受体TK区ATP位点结合，从而抑制酪氨酸激酶磷酸化和下游信号传导，发挥抗肿瘤作用。选择EGFR为靶点是近年来非小细胞肺癌（NSCLC）治疗的重要手段。但不幸的是，随着治疗进程的不断深入，NSCLC患者可能发生EGFR门控氨基酸及关键氨基酸点突变，突变会使原有治疗药物不能与EGFR紧密结合从而失去治疗效果。目前，基于突变位点的深入研究，已经有第四代EGFR抑制剂获得了成功。下文将对四代EGFR抑制剂以及针对此靶点的单克隆抗体的研究进展作一综述。