由于褪黑激素是一种内源性物质，通过内分泌系统的调节而起作用，在体内有自己的代谢途径。血液中的褪黑激素有70%～75%在肝脏代谢成6-羟基褪黑激素硫酸盐形式后，经尿（80%）和粪（20%）排出体外；另5%～7%转化成6-羟基褪黑激素葡醣苷酸形式，不会造成代谢产物在体内蓄积。其生物半衰期短，在口服7～8 h 即降至正常人的生理水平，所以其毒性极小。Jack（1967）研究结果表明，褪黑激素可溶性剂量800 mg/kg BW 不引起小鼠死亡。傅剑云等（1997）对褪黑激素进行大鼠、小鼠的急性毒性试验和致突变试验，结果大、小鼠口服LD50 均大于10 g/kg BW。Ames 试验、小鼠骨髓细胞微核试验和小鼠精子畸形试验均为阴性；3000 多人体服用试验表明，每天服用多达几克（为维持健康剂量的几千倍），长达一个月，未见或者几乎没有毒性。

褪黑激素的调节免疫、抗肿瘤、抗衰老等方面的保健功能正显示其强大的生命力，它作为一种新型的保健食品有着巨大的潜力。美国FDA（食品与药品管理局）认为褪黑激素可作为普通的膳食补充剂，我国卫生部先后批准了20 种（其中国产8 种，进口12 种）含有褪黑激素的保健食品。但是，人体每天褪黑素的需求量只有零点几毫克，由于褪色素具有一定的抗氧化作用，服用过量会对黑色素的生成产生一定的影响，因此一定要注意度的把握。