1.褪黑激素对睡眠的影响

Holmes 研究了褪黑激素的催眠作用和对神经的影响，给予大鼠10 mg/kg BW 褪黑激素后，用EEG 检测入睡时间，与服药前相比缩短一半，觉醒时间也明显缩短，慢波睡眠、异相睡眠明显延长而且容易唤醒；Dollins 等（1994）用0.1～10 mg 褪黑激素对20 名志愿者进行催眠效果的研究，受试者口腔温度下降、入睡时间明显缩短、睡眠持续时间明显延长、精力下降、疲劳感增加、情绪低下、对Wilkinson 听觉觉醒试验反应正确率下降。Waldhauser 等（1990）也对20 名志愿者进行口服80 mg 褪黑激素催眠效果的研究，服药1 h 后血清药物浓度达到峰值显著高于正常人血清浓度，睡前醒觉时间缩短，睡眠质量改善，睡眠中觉醒次数明显减少，而且睡眠结构调整，浅睡阶段缩短，深睡阶段延长，次日早晨唤醒阈值下降。Irina 等（1995）在18、20、21 时给予志愿者口服0.3 mg 和1.0 mg 褪黑激素，能使入睡和进入睡眠第二阶段时间缩短，但未影响REM（Rapid eye movements，快速眼动）期，表明褪黑激素有助于改善失眠症。

褪黑素的分泌是有昼夜节律的，一般在凌晨2：00—3：00 达到高峰。夜间褪黑素水平的高低直接影响到睡眠的质量。随着年龄的增长，特别是35岁以后，体内自身分泌的褪黑素明显下降，平均每10年降低10%～15%，导致睡眠紊乱以及一系列功能失调，而褪黑素水平降低、睡眠减少是人类脑衰老的重要标志之一。因此，从体外补充褪黑素，可调整和恢复昼夜节律，提高睡眠质量，改善身体的机能，延缓衰老的进程，提高生活质量。

2.褪黑激素的抗衰老作用

自由基与衰老有着密切的联系，正常机体内自由基的产生与消除处于动态平衡，一旦这种平衡被打破，自由基便会引起生物大分子如脂质、蛋白质、核酸的损伤，导致细胞结构的破坏和机体的衰老。褪黑激素通过抗氧化，清除自由基和抑制脂质的过氧化反应保护细胞结构，防止DNA 损伤。Russel 等人的研究发现，褪黑激素对黄樟素（一种通过释放自由基而损伤DNA的致癌物）引起DNA 损伤的保护作用可达到99%，且呈剂量-反应关系。褪黑激素对外源性毒物（如百草枯）引起的过氧化以及产生的自由基所造成的组织损伤有明显的拮抗作用。褪黑激素还能降低脑中LPO的含量，且均呈剂量依赖关系。

3.褪黑激素的调节免疫作用

Maestron 发现，抑制褪黑激素的生物合成，可导致小鼠体液和细胞免疫受抑。褪黑激素能拮抗由精神因素（急性焦虑）所诱发的小鼠应激性免疫抑制效应，防止由感染因素（亚致死剂量脑心肌病毒）导致急性应激而产生的瘫痪和死亡。晏建军等发现褪黑激素能提高荷瘤小鼠CD4+CD8+值，协同IL-2 提高外周血淋巴细胞及嗜酸性粒细胞数量，增强脾细胞NK 和LAK 活性，促进IL-2的诱生；注射褪黑激素对H22 肝癌小鼠巨噬细胞的杀伤活性及IL-1的诱生水平均明显提高。Kethleen 等（1994）研究发现，褪黑激素具有活化人体单核细胞，诱导其细胞毒性及IL-1 分泌的功能。

4.褪黑激素的抗肿瘤作用

Vijayalaxmi 等（1995）体外研究发现，褪黑激素对137Cs的γ射线（150 Gy）所造成的人体外周淋巴细胞染色体损伤有明显的保护作用，且呈剂量—效应关系；对自由基产生的物理和化学致突变性和致癌性有拮抗作用。体外试验表明，褪黑激素对自力霉素C 引起的致突变性也有保护作用。褪黑激素能降低化学致癌物（黄樟素）诱发的DNA 加成物的形成，防止DNA 损伤。晏建军等研究发现褪黑激素能抑制荷瘤小鼠的肿瘤生长，延长其存活时间，与IL-2存在明显的协同性。Danforth 等分别测定了正常、乳腺癌和乳腺癌易患者24 h 血浆褪黑激素水平，表明褪黑激素与激素依赖性人乳腺癌有一定相关性。褪黑激素通过骨髓T-细胞促进内源性粒性白细胞/巨噬细胞积聚因子的产生，可作为肿瘤的辅助治疗。