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药物中毒急救速查
1.4.5.1.6 吲达帕胺(Indapamide)
吲达帕胺(Indapamide)

(别名:吲达胺,吲满胺,寿比山,吲满速尿)

【药理作用】

是一种磺胺类利尿药,通过抑制远端肾小管皮质稀释段的再吸收水与电解质而发挥利尿作用。调节血管平滑肌细胞的钙内流;刺激前列腺素PGE2和前列腺素PGI2的合成;减低血管对血管加压胺的超敏感性,使外周血管阻力下降而产生降压效应。

口服吸收快而完全,生物利用度达93%,不受食物影响。血浆结合力为71%~79%,也与血管平滑肌的弹性蛋白结合。口服后1~2h血药浓度达高峰。口服单剂后24h达高峰降压作用;多次给药8~12周达高峰作用,作用维持8周。半衰期为14~18h。在肝内代谢,产生19种代谢产物。约70%经肾排泄,其中7%为原形,23%经胃肠道排出。肾衰竭者的药动学参数没有改变。

可出现水、电解质平衡紊乱,产生低血钠、低血钾、低氯性碱中毒。

有高尿酸血症史者易诱发痛风发作。吲达帕胺的剂量达40mg,即相当于治疗量的27倍时,没有任何毒性反应。毒理学:大量安全性研究显示吲达帕胺无明显毒性,安全性相当高,急性毒性试验:LD50(经胃肠)>3000mg/kg,(静脉注射)315~635mg/kg;无致突变性;对雌雄生殖能力均无影响;无致畸性。

【诊断要点】

●有大量误服或长期服用本药史。

●临床表现

(1)消化系统:腹泻或便秘、食欲减退、反胃、腹痛及胆汁淤积性黄疸等。

(2)中枢神经系统:疲乏无力、头痛、头晕、失眠或嗜睡、视物模糊、肢体麻木、抽搐等。

(3)循环系统:心悸、心律失常、直立性低血压等。

(4)电解质平衡紊乱和代谢异常:低钠血症、低钾血症、低氯性碱中毒、高尿酸血症和高血糖、肾功能减退等。

(5)血液系统:可有血细胞减少、巨幼红细胞性贫血等。

(6)超敏反应皮肤瘙痒、荨麻疹、多形性红斑、光敏性皮炎。

●实验室检查:该药理化鉴别试验阳性。

【急救措施】

●大量误服本药应催吐、洗胃、导泻。

●纠正水、电解质平衡紊乱。低钠血症、低钾血症、高尿酸血症的处理见呋塞米。

●出现超敏反应时,应立即停药,并给予抗组胺药,或糖皮质激素。

【特别提示】

●注意药物相互作用

(1)与肾上腺皮质激素同用时利尿利钠作用减弱。

(2)与胺碘酮同用时由于血钾低而易致心律失常。

(3)与口服抗凝药同用时抗凝效应减弱。

(4)与非甾体抗炎镇痛药同用时本品的利钠作用减弱。

(5)与多巴胺同用时利尿作用增强。

(6)与其他种类降压药同用时降压作用增强。

(7)与拟交感药同用时降压作用减弱。

(8)与锂剂合用时可增加血锂浓度并出现过量的征象。

(9)与大剂量水杨酸盐合用时,已脱水的患者可能发生急性肾衰竭。

(10)与二甲双胍合用易出现乳酸酸中毒。

●注意事项

(1)为减少电解质平衡失调出现的可能,宜用较小的有效剂量,并应定期监测血钾、钠、钙及尿酸等,注意维持水与电解质平衡,尤其是老年人等高危人群,注意及时补钾。

(2)作为利尿用时,最好每晨给药1次,以免夜间起床排尿。

(3)无尿或严重肾功能不全,可诱致氮质血症。

(4)糖尿病时可使糖耐量更差。

(5)痛风或高尿酸血症,此时血尿酸可进一步增高。

(6)肝功能不全,利尿后可促发肝性脑病。

(7)交感神经切除术后,此时降压作用会加强。

(8)应用本品而需作手术时,不必停用本品,但须告知麻醉医师。

(9)用药期间应定期监测电解质、尿酸、肾功能、血压、血糖。

(10)下列情况应禁用:对磺胺过敏者、严重肾功能不全、肝性脑病或严重肝功能不全、低钾血症。

(11)下列情况应慎用:糖尿病、高尿酸血症。

(闫圣涛)