（别名：硝苯苄啶，硝苯苄胺啶，脑卡平）

【药理作用】

本品抑制心肌与血管平滑肌的跨膜钙离子内流而不改变血钙浓度，其作用在血管平滑肌胜于在心肌，故其血管选择性较强。动物实验中本品选择性扩张冠状血管平滑肌，此作用产生时的血药浓度不产生负性肌力作用（心肌），对心律及心收缩力的影响极小。在人体，本品降低周围血管阻力，此作用在高血压患者大于正常血压者，降压时会有反射性心率加快。本品使心脏射血分数及心排血量增多，而左室舒张末压改变不多。能降低心肌耗氧量及总外周阻力，也可增加冠脉侧支循环，使冠状血流增加。本品为二氢吡啶类钙拮抗药，可阻滞钙离子流入血管平滑肌细胞内，从而扩张血管，使血压下降。

据资料报道，健康男性成年人，按0.01～0.02mg／kg盐酸尼卡地平静脉给予后，消除半衰期为50～63min。尿内主要代谢物为M-11结合物。本品的血浆蛋白结合率约90%。急性毒性：小鼠和大鼠的LD50实验。

【诊断要点】

●确切的用药史。

●临床表现：药物过量可引起心血管系统严重的低血压甚至休克，心动过缓；神经系统可见嗜睡、意识模糊、言语不清。

●实验室检查：该药理化鉴别试验阳性。

【急救措施】

●立即减量至停药；轻症停药观察可逐渐缓解。

●采用仰卧位，可在摄入药物后不久使用洗胃或药物诱导呕吐，用药过量引起严重的窦性心动过缓时前给予阿托品或异丙肾上腺素，还可采取支持疗法和对症治疗。心动过缓时可给予阿托品或异丙肾上腺素，必要时安装心脏起搏器

●发生低血压时，应抬高双腿，以利静脉血液回流，补充血容量。如仍不能纠正，可加用去甲肾上腺素、阿托品，以免血压进一步降低；如出现严重的低血压或休克应立即停药，同时给予抗休克治疗。

●发生心律失常时，可根据心律失常的类型进行适当的治疗。

●血液净化治疗。

●监测生命体征，建立静脉通路，维持水、电解质和酸碱平衡。

【特别提示】

●药物相互作用：①降血压药（会加剧降血压药的效果）；②β受体阻滞药（充血性心力衰竭患者有时会呈阴性变力作用）；③西咪替丁会使本品的血药浓度上升；④地高辛（会使地高辛的血药浓度升高）；⑤芬太尼麻醉（与β受体阻滞药合用时，有时会出现低血压）；⑥环孢素（会使环孢素的血药浓度上升）；⑦苯妥英钠（会使苯妥英钠的血药浓度上升，引起神经性中毒症状）；⑧硝苯呋海因（有报道指出，使用其他钙拮抗药的动物实验中，观察到心室纤维性颤动）；⑨硝酸甘油（有报道指出，出现过房室性传导阻滞）。

●注意事项

（1）本品作用因人而异，应在充分监测血压、心搏率等情况下慎重用药。

（2）因本品用量过多引起显著低血压时，应中止给药。此外，如想迅速恢复血压，应给予升压药（正肾上腺素）。

（3）对高血压性急症，经给予本品，血压达到目标后，仍然继续进行降压治疗，且有可能时应改为口服。

（4）高血压急症在停止使用本品后血压有时会重新上升，因此应逐渐减量，停药后仍应细心观察血压。此外，改为口服时，也应注意血压再次上升。

（5）长期使用本品若注射部位出现疼痛或发红时，应改变注射部位。

（6）有肝、肾功能障碍的患者或主动脉瓣狭窄症进展的患者慎用。

（7）孕妇必须在认真权衡利弊后慎用。哺乳期妇女避免使用，如需应用本品，应停止哺乳。

（8）老年人用药时，应从低剂量开始，如0.5μg／（kg·min），仔细观察病情，慎重给予。本品对小儿的安全性尚未确立。

（9）与下列药物合用时应慎重：①降血压药（会加剧降血压药的效果）；②β受体阻滞药（充血性心力衰竭患者有时会呈阴性变力作用）；③西咪替丁会使本品的血药浓度上升；④地高辛（会使地高辛的血药浓度升高）；⑤芬太尼麻醉（与β受体阻滞药合用时，有时会出现低血压）；⑥环孢素（会使环孢素的血药浓度上升）；⑦苯妥英钠（会使苯妥英钠的血药浓度上升，引起神经性中毒症状）；⑧硝苯呋海因（有报道指出，使用其他钙拮抗药的动物实验中，观察到心室纤维性颤动）；⑨硝酸甘油（有报道指出，出现过房室性传导阻滞）；⑩本品对光不稳定，使用时应避免阳光直射。

●禁忌证：对本药或其他钙通道阻滞药过敏者、重度主动脉瓣狭窄者、颅内出血尚未完全止血者、脑卒中急性期颅内压增高者、妊娠者、哺乳者。

●慎用：肝肾功能不全、高血压、青光眼、充血性心力衰竭、脑卒中。