（别名：慢心律，脉律定，脉克定，脉舒律）

【药理作用】

药效学：同利多卡因。

药代学：口服吸收完全，生物利用度为80%～90%。蛋白结合率为50%～60%。主要消除途径是经肝脏代谢成多种产物。半衰期单次口服时为10～12h，长期服药者13h。急性心肌梗死者为17h。口服30min开始作用，持续约8h。2～3h血药浓度达峰值，有效血药浓度0.5～2μg／ml，中毒血药浓度为＞2μg／ml。约10%以原药从尿中排出，酸性尿加快其清除速度，碱性尿减慢其清除速度。本品能被血液透析清除。

毒理学：同利多卡因。美西律的有效血药浓度0.5～2μg／ml，中毒血药浓度与有效血药浓度相近，为2μg／ml以上（中毒1.5～3.0μg／ml），少数在有效血药浓度时即可出现严重不良反应。

【诊断要点】

●确切的服药史。

●临床表现

①消化系统：恶心、呕吐等，有肝功能异常的报道。

②神经系统：包括头晕、震颤、共济失调、眼球震颤、昏迷及惊厥、复视、视物模糊、精神失常、失眠等。

③心血管：窦性心动过缓和心脏停搏，偶可发生胸痛，促心律失常作用如室性心动过速，低血压及心力衰竭的加剧。

④过敏反应：皮疹。极个别有白细胞及血小板减少。

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实验室诊断：中毒血药浓度为＞2μg／ml。该药理化鉴别试验阳性。

【急救措施】

●立即停用，轻症停药观察可逐渐缓解。

●对症治疗：严重的窦性心动过缓、窦性停搏，伴心排血量不足时用阿托品、异丙肾上腺素或起搏器治疗。阿托品：1次0.5～1mg，静脉给药，可每1～2h1次，最大量2mg。

异丙肾上腺素：0.5～1mg加在5%葡萄糖溶液200～500ml内缓慢静脉滴注。无脉性室速，心室扑动和心室颤动：电转复。血压下降时给予升血压药多巴胺治疗：开始以每分钟5μg／kg静脉滴注，然后以每分钟5～10μg／kg逐渐加量，以达到满意效果，最大可增至20～50μg／kg。

去甲肾上腺素：开始以每分钟8～12μg速度静脉滴注，维持量为2～4μg。

肾上腺素：用于心脏停搏，心室颤动时。惊厥时可给予地西泮5～10mg静脉注射，注意监测心律，以防加重心脏抑制。

●大量口服中毒者：催吐或洗胃，导泻。

●酸化尿液，促进药物排泄。

●血液透析。

●监测生命体征，建立静脉通路，维持水、电解质和酸碱平衡。

【特别提示】

●药物相互作用：与其他抗心律失常药合用可能有协同作用，可用于顽固性心律失常，但不宜与Ib类药合用。

●在急性心肌梗死早期，吗啡使本品吸收延迟并减少，可能与胃排空延迟有关。

●制酸药可减低口服本品时的生物利用度，但也可因尿pH值增高，血药浓度升高。

●西咪替丁可使本品血药浓度发生改变，应进行血药浓度监测。

●阿托品可延迟本品的吸收，但不影响本品的吸收量，可能因胃排空迟缓所致。

●肝药酶诱导剂如苯巴比妥、苯妥英钠、利福平可加快本品代谢，降低血药浓度。

●本品不增加地高辛血药浓度。未见报道与抗凝药、利尿药、支气管扩张药、三环抗抑郁药合用出现相互作用。

●注意事项：本品可通过胎盘屏障，也可从乳汁分泌，孕妇及哺乳期妇女使用时应权衡利弊。

●用药期间应注意检查：血压、心电图、血药浓度等。如心电图P-R间期延长，QRS波群增宽或出现其他心律失常，或原有心律失常加剧，均应立即停药。疗效及不良反应与血药浓度相关，治疗指数低，超过2μg／ml则不良反应明显增加，故应按需进行血药浓度监测。换用其他抗心律失常药前，应停药至少一个半衰期。

●禁忌证：二度、三度房室阻滞，双束支阻滞（除非已安装起搏器）、心源性休克等。

●下列情况应慎用：室内传导阻滞、严重心力衰竭或低血压、严重肝或肾功能障碍、肝血流量减低、严重窦性心动过缓、癫等。