（别名：赛罗卡因，昔罗卡因）

【药理作用】

药效学：Ib类抗心律失常药，主要抑制钠离子的跨膜运动，缩短动作电位，相对延长有效不应期，降低心室肌兴奋性。治疗剂量不减慢正常心肌的传导速度，也不减低心肌收缩力和血压，甚至加快心肌传导纤维的传导速度，减轻单向传导阻滞，从而消除折返性室性心律失常。

药代学：口服生物利用度低。肌内注射后吸收完全。静脉注射后立即起效，持续10～20min。治疗血药浓度1.5～5μg／ml，中毒5μg／ml以上。静注后t1／2α约30min以内，t1／2β为1～2h。经肝脏代谢，肾脏排泄。心力衰竭、肝病患者、老年人及持续静脉滴注24～36h，本品的清除减慢。

毒理：降低心室肌兴奋性，大剂量减慢心肌传导速度，减低心肌收缩力和降低血压，引起心血管毒性；对中枢神经系统抑制。

用量过大：注射部位血管丰富，使吸收过快或误入血管可引起中毒反应。血药浓度＞5μg／ml时，早期表现为催眠、嗜睡、晕眩、寒战，超过7μg／ml可引起肌颤和惊厥；超过10μg／ml时心肌收缩显著抑制，可导致心动过缓、房室传导阻滞或心搏骤停。

【诊断要点】

●确切的服药史

●临床表现：神经系统表现为头晕、眩晕、恶心、呕吐、说话不清、感觉异常及肌肉颤抖、惊厥、神志不清、呼吸抑制等。心血管系统表现为严重的窦性心动过缓、心脏停搏、严重房室传导阻滞、血压低等。药过敏反应：有红斑皮疹、血管神经性水肿等表现。

●实验室诊断：该药理化鉴别试验阳性。中毒血药浓度＞5μg／ml。

【急救措施】

●立即停用利多卡因；轻症停药观察可逐渐缓解。

●对症治疗：严重的窦性心动过缓、窦性停搏、伴心排血量不足表现时用阿托品、异丙肾上腺素或临时起搏器治疗。阿托品：1次0.5～1mg，静脉给药，可每1～2h1次，最大量2mg。异丙肾上腺素：0.5～1mg加在5%葡萄糖溶液200～500ml内缓慢静脉滴注。无脉性室速、心室扑动和心室颤动：电转复。血压下降时给予升压治疗：多巴胺，开始以每分钟5μg／kg静脉滴注，然后以每分钟5～10μg／kg逐渐加量，以达到满意效果，最大可增至20～50μg／kg。

去甲肾上腺素：开始以每分钟8～12μg速度静脉滴注，维持量为2～4μg。肾上腺素：用于心脏停搏、心室颤动时。惊厥时可给予地西泮5～10mg静脉注射，注意监测心律，以防加重心脏抑制。

●血液净化治疗。

●监测生命体征，建立静脉通路，维持水、电解质和酸碱平衡。

【特别提示】

●药物相互作用：β受体阻滞药可以减少肝血流量抑制肝微粒体酶，故合用时可能减低肝脏对本品的清除，不良反应增多加剧。神经肌肉阻滞药合用较大剂量利多卡因可使这类药的阻滞作用增强。

与抗惊厥药合用，可增加心肌抑制作用，产生心脏停搏。此外二者合用，中枢神经系统不良反应也增加。异丙肾上腺素，试验证明因增加肝血流量，故本品的总清除率随之增高。去甲肾上腺素，试验证明因减低肝血流量，故本品的总清除率随之下降。西咪替丁可减少本品的清除，雷尼替丁无此作用。

●注意事项：交叉过敏反应，对其他胺类局麻药过敏者可能对本品也过敏。

●用药期间应注意检查：血压、心电图、血清电解质、血药浓度等。如果心电图P-R间期延长或QRS波群增宽，出现其他心律失常或原有心律失常加剧者应立即停药。

●老年人用药根据需要及耐受程度调整剂量，＞70岁剂量减半。

已有报道分娩前静脉注射本品，数分钟胎儿血药浓度可达母亲血药浓度的55%～100%。也有报道母亲用药后导致胎儿心动过缓或过速，甚至引起新生儿高铁血红蛋白血症，孕妇使用时权衡利弊。本品不能被血液透析清除。

●禁忌证：二度、三度房室阻滞，双束支阻滞，严重窦房功能障碍，对利多卡因过敏者。

●下列情况应慎用：充血性心力衰竭、严重心肌受损、肝功能障碍、老年人、低血容量及休克、不完全性房室传导阻滞或室内传导阻滞、肝血流量减低、肾功能障碍、严重窦性心动过缓、预激综合征。