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水杨酸类主要包括有阿司匹林和水杨酸钠，此外还有外用的水杨酸酯和水杨酸酊。

阿司匹林能抑制血小板的环氧酶，减少前列腺素的生成，从而抑制血小板的聚集，引起出血倾向及症状；同时还能竞争拮抗维生素K，抑制凝血酶原合成增加出血症状。

口服吸收迅速、完全。在胃内已开始吸收，在小肠上部可吸收大部分，肠溶片剂吸收慢。吸收后分布与各组织，也能渗入关节腔和脑脊液中。t1／2w为15～20min，一次服小剂量时为2～3h，大剂量时可达20h以上，反复用药时可达5～18h。本药在胃肠道、肝及血液内大部分很快水解为水杨酸盐，然后在肝脏代谢。

可产生肝肾功能损害：剂量过大可引起黄疸、转氨酶增高，多为可逆性；长期大剂量应用可导致“镇痛药肾炎”，重症可见肾小管坏死和肾功能不全。

可直接刺激呼吸中枢引起过度换气，导致呼吸性碱中毒，并有代谢性酸中毒。在婴儿期尤其明显。初期呼吸性碱中毒，钾、钠自尿液中排出，尿呈碱性；钾丢失一定量后，发生氢钾交换，尿液相对呈酸性，产生“矛盾性酸性尿”。可同时有低血糖或高血糖，酮尿等。中毒量15～30mg／dl，致死量5～10g（口服）。

●有大量服用或长期应用本药史，儿童有误服本药病史，婴儿可有大面积外用水杨酸药膏病史。

①消化系统症状：腹痛、胃区灼痛、恶心、呕吐，可导致消化性溃疡。

②出血倾向：皮肤黏膜瘀点、瘀斑、呕血、便血。

③神经系统症状：头痛、眩晕、可逆性耳鸣、听力、视力减退、谵妄、幻觉等，称为“水杨酸反应”，重症可有惊厥、高热、出汗、脑水肿继发昏迷，甚至死亡。

④水、电解质酸碱平衡紊乱：中毒初期，呼吸中枢受刺激致呼吸增快，产生呼吸性碱中毒，表现为呼吸浅慢，最终为代谢性酸中毒，表现为呼吸深快、面色潮红。

⑤肝肾功能损害，严重者可有黄疸。

●实验室检查：该药理化鉴别试验阳性。

①血、尿、胃液或呕吐物洗出液三氯化铁试验阳性。

②血中水杨酸盐定性阳性，中毒血药浓度为150～300mg／L，致死浓度约为500mg／L。

③血气分析早期呈呼吸性碱中毒，后期为代谢性酸中毒。

④可见血钾降低、低血糖或高血糖症，酮尿。

⑤初期尿液呈酸性，后期呈碱性。

⑥凝血时间、凝血酶原时间延长，血小板聚集功能异常。

●立即停用水杨酸类药物。

●清除毒物：催吐并留取标本，用温水或2%碳酸氢钠洗胃，并注入硫酸镁导泻。急性摄入后可给药用炭。

●加速排出：输5%～10%葡萄糖溶液或生理盐水，促进毒物的排出。输液中加入碳酸氢钠碱化尿液，加速水杨酸盐的排出。

●监测血清水杨酸水平，每2～3h1次，以评估是否有持续吸收或排泄障碍。急性摄入后血清水杨酸浓度＞200mg／L时，需继续观察治疗，＞700mg／L时可能威胁生命。慢性中毒时，血清水杨酸浓度可能在100～200mg／L，此浓度低于其病情严重程度，反映了组织水杨酸浓度较高。

●有出血倾向的病人应给予维生素K，必要时输新鲜血浆。

●注意维持水、电解质酸碱平衡，检测血二氧化碳结合力、血尿pH值，可做血气分析，指导输液成分的调整。一次大量摄入症状持续相当时间或慢性中毒病人常需足量补给钾和碳酸氢盐。

●重症考虑透析疗法，以排除水杨酸盐并纠正电解质失衡。

●透析指征为：血清水杨酸浓度＞900mg／L，心血管不稳定性、难治性代谢性酸中毒，严重低钾血症或肾衰竭。

●对症治疗：维持呼吸、循环功能，吸氧，有抽搐时给解痉处理，哮喘发作时给予相应的治疗。

●注意药物相互作用

（1）与其他非甾体抗炎镇痛药同用时疗效并不加强，因为本品可以降低其他非甾体抗炎药的生物利用度。再则胃肠道不良反应（包括溃疡和出血）却增加；此外，由于对血小板聚集的抑制作用加强，还可以增加其他部位出血的危险。本品与对乙酰氨基酚长期大量同用有引起肾脏病变包括肾乳头坏死、肾癌或膀胱癌的可能。

（2）与任何可引起低凝血酶原血症、血小板减少、血小板聚集功能降低或胃肠道溃疡出血的药物同用时，可有加重凝血障碍及引起出血的危险。

（3）与抗凝药（双香豆素、肝素等）、溶栓药（链激酶、尿激酶）同用，可增加出血的危险。

（4）尿碱化药（碳酸氢钠等）、抗酸药（长期大量应用）可增加本品自尿中排泄，使血药浓度下降。但当本品血药浓度已达稳定状态而停用碱性药物时，又可使本品血药浓度升高到毒性水平。碳酸酐酶抑制药可使尿碱化，但可引起代谢性酸中毒，不仅能使血药浓度降低，而且使本品透入脑组织中的量增多，从而增加毒性反应。

（5）尿酸化药可减低本品的排泄，使其血药浓度升高。本品血药浓度已达稳定状态的患者加用尿酸化药后可能导致本品血药浓度升高，毒性反应增加。

（6）糖皮质激素（简称激素）可增加水杨酸盐的排泄，同用时为了维持本品的血药浓度，必要时应增加本品的剂量。本品与激素长期同用，尤其是大量应用时，有增加胃肠溃疡和出血的危险性。为此，目前临床上不主张将此二种药物同时应用。

（7）应用胰岛素或口服降糖药物的降糖效果可因与本品同用而加强和加速。

（8）与甲氨蝶呤（MTX）同用时，可减少甲氨蝶呤与蛋白的结合，减少其从肾脏的排泄，使血药浓度升高而增加毒性反应。

（9）丙磺舒或磺吡酮的排尿酸作用，可因同时应用本品而降低；当水杨酸盐的血药浓度＞50mg／ml时即明显降低，＞100～150μg／ml时更甚。此外，丙磺舒可降低水杨酸盐自肾脏的清除率，从而使后者的血药浓度升高。

（1）本品易于通过胎盘。动物试验在妊娠前3个月应用本品可致畸胎，如脊椎裂、头颅裂、面部裂、腿部畸形，以及中枢神经系统、内脏和骨骼的发育不全。在人类也有报道在应用本品后发生胎儿缺陷者。此外，在妊娠后3个月长期大量应用本品可使妊娠期延长，有增加过期产综合征及产前出血的危险。在妊娠的最后2周应用，可增加胎儿出血或新生儿出血的危险。在妊娠晚期长期用药也有可能使胎儿动脉导管收缩或早期闭锁，导致新生儿持续性肺动脉高压及心力衰竭。曾有报道，在妊娠晚期因过量应用或滥用本品而增加了死胎或新生儿死亡的发生率（可能由于动脉导管闭锁、产前出血或体重过低）。

（2）儿童，尤其是婴幼儿，患水痘、流感等病毒感染时慎用，因可能并发瑞氏综合征。

（3）与糖皮质激素使用时能增加消化道出血的危险性。

（4）长期用药期间应定期检查：①肝功能；②肾功能；③凝血功能；④血水杨酸盐浓度；⑤血细胞比容（又称红细胞压积）。

（5）下列情况应禁用：①活动性溃疡或其他原因引起的消化道出血；②血友病或血小板减少症；③有阿司匹林或其他非甾体类抗炎药过敏史者，尤其是出现哮喘、血管神经性水肿或休克者；④妊娠前3个月可致畸胎，后3个月可使妊娠期延长，有增加过期产综合征及产前出血的危险。