药物在眼组织中的代谢要靠酶促进，主要是肝药酶系统，尤以虹膜—睫状体，角膜和视网膜色素上皮最为丰富。绝大多数药物在代谢后失去药理活性，并提高极性和水溶性，有利于最后排出眼外及体内。如毛果芸香碱滴眼后主要在眼前部灭活，水解后的代谢产物为毛果芸香碱。肾上腺素可为虹膜—睫状体中的儿茶酚－0－甲基转移酶和单胺氧化酶代谢失活。排出途径大部分经房水、循经巩膜静脉窦进入血流，另一部分在睫状体、视网膜、脉络膜等组织中经主动转运返回血液循环，离开眼组织。