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中西医结合治疗膝关节骨关节炎
1.5.3.2.2 二、双醋瑞因
二、双醋瑞因

双醋瑞因是一种IL-1抑制药,主要是通过抑制IL-1的活性而发挥作用,但不影响前列腺素的合成,是治疗骨关节炎的另一种有效的药物。临床研究表明,双醋瑞因可显著缓解骨关节炎的症状,修正骨关节的结构,属于改变骨关节炎症状和病情的慢作用药物。

基础研究表明,双醋瑞因及其活性代谢产物(大黄酸)可抑制引起骨关节炎的炎症反应和代谢异常的细胞因子,如IL-1、IL-6、TNF-α等,发挥消炎镇痛作用,同时刺激TNF-β的生成,刺激软骨基质物质的形成,促进软骨的修复。双醋瑞因在骨关节炎动物模型也显示了对软骨的短期和长期的明显保护作用,降低了骨关节炎常见的软骨、骨及滑膜损伤的发生率和严重程度,除轻度腹泻外未见其他靶器官的损害。

体内外的实验也未发现任何生殖毒性、致癌性,对动物的生殖力、围生期毒性和致畸胎研究结果均显示了双醋瑞因的安全性。该药的常见不良反应是腹痛、腹泻、腹胀、上腹不适、胃烧灼感和大便次数增多等胃肠道反应,占用药者的50%;另外还可出现尿色加深、头痛、流感样症状、双下肢轻度水肿、肝转氨酶升高等症状。

国外的研究表明,双醋瑞因起效慢,通常在治疗2~4周后显现,4~6周后有非常显著的疗效,并维持于整个治疗期。大多数患者在经过6个月的治疗后,其疗效至少可维持到停药后2个月。双醋瑞因具有改善骨关节炎症状和刺激软骨形成的功效,表现出中度镇痛、退热和消炎活性,其不抑制前列腺素的合成,因而不会引起胃十二指肠毒性反应。双醋瑞因的镇痛、消炎和治疗骨关节炎的机制是它抑制了导致炎症发生的细胞因子,这一作用机制不同于以往的治疗骨关节炎的各种药物。