氨基葡萄糖是一种天然的氨基单糖，是软骨基质和滑液中聚氨基葡萄糖的成分。外源性的氨基葡萄糖可以刺激软骨细胞合成蛋白多糖，补充软骨基质的丢失成分，并可抑制基质金属蛋白酶的表达，从而促进软骨的修复。临床试验结果显示，氨基葡萄糖不仅对骨关节炎具有症状改善作用，而且还具有改善结构和控制病情的功能。氨基葡萄糖具有很好的安全性，临床应用广泛。

（一）氨基葡萄糖治疗骨关节炎的机制

随着研究的深入，氨基葡萄糖治疗骨关节炎的作用机制逐渐被阐明。目前已知的作用机制主要体现在以下几个方面。

1．氨基葡萄糖可以抑制骨关节炎炎症病理进程。骨关节炎虽然不是一种全身的炎症性疾病，但在发展的过程中促炎性基因及其产物在关节软骨中的超诱导，可导致软骨基质降解，促使骨关节的结构破坏。IL－1β就是其中很重要的一种促炎症细胞因子，它可以通过一系列级联反应引起关节软骨的破坏和炎症反应。氨基葡萄糖可以抑制IL－1β的活性，其作用机制可能有两个：①促进非活性的IL－1受体Ⅱ（IL－1RⅡ）的表达，让IL－1RⅡ与IL－1结合，使之不能触发信号传导产生炎性效应，从而竞争性地抑制IL－1β；②抑制IL－1在软骨细胞内的信号途径，特别是抑制核因子－κB（NF－κB）的活性。

2．氨基葡萄糖还可以作为底物参与蛋白多糖的合成。正常时，在谷氨酰胺的参与下，软骨细胞利用葡萄糖合成氨基葡萄糖，进一步合成蛋白多糖。骨关节炎时，软骨细胞得到的葡萄糖减少；给予氨基葡萄糖，就可以作为软骨细胞的底物，通过另外一个代谢途径合成蛋白多糖，组成关节软骨基质的一部分。硫酸氨基葡萄糖产生的无机硫酸基团还可以控制软骨葡萄糖胺聚糖和蛋白多糖合成的速度，服用硫酸氨基葡萄糖可以使它们的血浆浓度升高。

3．骨关节炎的基质蛋白降解严重，这是由于金属蛋白酶被激活，蛋白多糖降解增加所致。硫酸氨基葡萄糖可以调节胶原酶的活性，还可以通过减少降解，促进合成而恢复葡萄糖胺聚糖的代谢失衡。尽管作用机制尚不明确，但有研究表明，NF－κB的活性对MMP－1和MMP－3的增量调节是必须的，硫酸氨基葡萄糖可能通过抑制NF－κB的激活而减少对关节软骨的损害。

（二）氨基葡萄糖的种类

氨基葡萄糖在欧洲作为处方药出售，而在北美则被当做饮食补充的“营养品”。国外市场上有硫酸盐、盐酸盐、N－乙酰氨基葡萄糖等多种配方，而目前国内市场只有前两种。文献资料显示，氨基葡萄糖的硫酸盐和盐酸盐对骨关节炎的临床疗效相当。

1．硫酸氨基葡萄糖　硫酸氨基葡萄糖目前研究较多，在国外已得到广泛应用。硫酸氨基葡萄糖可控制骨关节炎症状的发展，减轻早期骨关节炎关节软骨的破坏，延缓关节损害。国外的一项研究应用硫酸氨基葡萄糖治疗212例骨关节炎患者，进行了为期3年的临床试验观察，根据结构改善性和症状改善性联合疗效评估标准，治疗组患者的症状和影像学表现得到明显改善。还有研究发现硫酸氨基葡萄糖能改善骨关节炎的关节间隙狭窄，可作为一种延缓疾病发展进程的药物使用。长期使用硫酸氨基葡萄糖缓解膝关节骨关节炎疼痛、延缓疾病发展进程，可能是安全、有效的。

2．盐酸氨基葡萄糖　临床应用盐酸氨基葡萄糖治疗骨关节炎，观察到一定剂量盐酸氨基葡萄糖可能通过抑制肉芽组织增生、抑制血管内液体渗出和细胞游离、抑制迟发性变态反应而发生作用，并且取得较好的临床效果。使用盐酸氨基葡萄糖治疗膝关节骨关节炎患者，能显著降低Lequesne指数和行走时VAS疼痛评分，减少NSAIDs的使用，并且无不良反应。盐酸氨基葡萄糖与硫酸氨基葡萄糖临床疗效相当，安全性也一致。国内邱贵兴的一项为期4周的“盐酸／硫酸氨基葡萄糖治疗骨关节炎的平行对照临床研究”结果显示，盐酸盐组和硫酸盐组的Lequesne指数总评分的下降值和症状改善率的差异无统计学意义。研究者认为盐酸氨基葡萄糖治疗骨关节炎的疗效与硫酸氨基葡萄糖相似。

（三）氨基葡萄糖治疗骨关节炎的安全性

总体上讲，无论是大规模的临床试验，还是药品上市后使用的反馈信息均显示氨基葡萄糖有较好的安全性。目前观察到的不良反应主要有：①消化系统少见轻微而短暂的胃肠道症状，如恶心、便秘、腹胀和腹泻。②中枢神经系统可见头痛和失眠，偶见轻度嗜睡。另有幻觉、记忆丧失，颤抖、偏头痛的报道。③心血管系统可出现心悸、外周性水肿和心动过速。④部分病人可能出现过敏反应，包括皮疹（麻疹样皮疹）、皮肤瘙痒和皮肤红斑。⑤有胸部疼痛、喉咙紧张感、夜间出汗增多的报道。⑥另有盐酸氨基葡萄糖引起肝损伤的文献报道。

但近几年来以下几个问题也正引起人们的注意。

1．对血糖的影响　截至目前，无论在动物还是人体均未见报道口服氨基葡萄糖对胰岛素敏感性有影响，临床试验结果也显示氨基葡萄糖对空腹血糖无明显影响。但是糖尿病患者是否应慎重使用氨基葡萄糖，以及长期使用氨基葡萄糖是否需监测血糖尚有待进一步观察。李新月的一项临床观察表明，包括14例糖尿病患者在内的60例骨关节炎病人服用盐酸氨基葡萄糖片4周后，对空腹血糖水平无影响；即使病人的基础血糖比较高，短期摄入氨基葡萄糖不会影响空腹血糖的水平。

2．对动脉粥样硬化的影响　氨基葡萄糖能刺激软骨细胞合成蛋白多糖，因此有学者推测它可能也会刺激动脉血管壁平滑肌细胞合成蛋白多糖，引起致动脉粥样硬化的脂蛋白成分的增加，从而促进动脉粥样硬化的进程。另外，它可以降低动脉斑块中基质金属蛋白酶的产生，使动脉粥样斑块稳定不易破裂。但目前临床上尚未发现使用氨基葡萄糖后出现动脉粥样硬化及心血管不良事件的报道。

3．其他　临床发现有病人使用氨基葡萄糖后，指（趾）甲生长速度增快，且指（趾）甲变硬。