酪氨酸酶活性抑制剂，如氢醌、熊果苷、曲酸；

抑制多巴色素互变酶：如甘草提取物等；

影响黑素代谢剂（黑素运输阻断剂），如维A酸、亚油酸等；

黑素细胞毒性剂，如四异棕榈酸酯、脂溶性甘草提取物、氢醌等；

化学剥脱剂，如果酸、亚油酸、亚麻酸等；

还原剂，如维生素C、维生素E及其衍生物等；

内皮素拮抗剂，如绿茶提取物、内皮素拮抗剂；

遮光剂（防晒剂），如对氨基苯甲酸酯类等。

氢醌

对苯二酚，它具有凝结蛋白质的作用，能凝结酪氨酸酶中的氨基酸，使酶冻结而失去催化活性。

在一定浓度下可致黑素细胞变性、死亡。

我国化妆品卫生规范(2002年版起至今)明确禁止氢醌作为化妆品的美白剂。

祛斑药品中用量浓度为2%~5%。

熊果苷

是对苯二酚的醣类衍生物，其水解产物为对苯二酚和葡萄糖。

作用机理是在不具备黑素细胞毒性的浓度范围内抑制酪氨酸酶的活性，阻断多巴及多巴醌的合成，从而遏制黑素的生成。

熊果苷安全性高、美白效果明显。

曲酸

曲酸及其衍生物可抢先与酪氨酸酶中的铜离子螯合，使铜离子失去作用，进而使缺少铜离子的酪氨酸酶失去催化活性，以最终达到美白的效果。

稳定性较差，对光、热较敏感，易与金属离子(如Fe³⁺)螯合，容易氧化、变色。

曲酸衍生物的研发。

壬二酸

壬二酸通过阻断黑素在黑素细胞内的正常运输，阻止黑素与蛋白质的自由结合，从而减少黑素颗粒的形成。

壬二酸还具有选择性，对于高活性的黑素细胞有抑制作用，对正常色素细胞的作用非常有限。

维A酸其衍生物

维A酸通过调节表皮细胞的有丝分裂和表皮细胞的更新，促进角质层脱落，从而使色素颗粒随之脱落。

维A酸对酪氨酸酶、多巴氧化酶及二羟基吲哚氧化酶都有抑制作用，从而减少黑素形成。

维生素C及其衍生物

维生素C可阻碍酪氨酸的氧化反应。

口服维生素C小剂量几乎无美白作用，大剂量副作用大。

静脉注射依从性低。

局部应用维生素C极易氧化，且因水溶性而经皮吸收少。

维生素C衍生物应运而生。

果酸

干扰细胞表面的结合力而减弱角质细胞间的粘连性。

促进含有黑素的角质形成细胞脱落，而新生成的角质形成细胞可能含有更少的黑素。

同时能刺激真皮胶原合成，增强保湿功能。