1.栓剂:
2.可可豆脂:
3.吸收促进剂:
4.置换价:
1.栓剂基质可分为:_______________ 和_______________ 两种。
2.甘油明胶系将______________ ,______________与_______________ 按一定比例混合制成,在体温下能 _____________缓慢释放药物。
3.在栓剂处方中,常常根据不同目的需要加入_________,___________ ,_____________, _________,_______________ 等附加剂。
4. 栓剂可通过_____________ 或 ________________法制备。
5.全身作用的栓剂要求______________,应选择________________类基质,同时为避免肝首过效应,栓剂在应用时塞入距肛门约为______________为宜。
1.关于可可豆脂的错误表述是( )。
A.可可豆脂具同质多晶性质
B.β晶型最稳定
C.制备时熔融温度应高于40℃
D.为公认的优良栓剂基质
E.不宜与水合氯醛配伍
2.制备栓剂时,选用润滑剂的原则是( )。
A.任何基质都可采用水溶性润滑剂
B.水溶性基质采用水溶性润滑剂
C.油溶性基质采用水溶性润滑剂,水溶性基质采用油脂性润滑剂
D.无需用润滑剂
E.油脂性基质采用油脂性润滑剂
3.下列有关置换价的正确表述是( )。
A.药物的重量与基质重量的比值
B.药物的体积与基质体积的比值
C.药物的重量与同体积基质重量的比值
D.药物的重量与基质体积的比值
E.药物的体积与基质重量的比值
4.下列有关栓剂的叙述中,错误的是( )。
A.栓剂使用时塞得深,生物利用度好
B.局部用药应选释放慢的基质
C.置换价是药物重量与同体积的基质重量之比
D.pKa=4.3 的弱酸性药物吸收快
E.药物不受胃肠PH和酶的影响,在直肠吸收较口服干扰少
5.增加直肠栓剂发挥全身作用的条件是( )。
A.粪便的存在有利于药物吸收
B.插入肛门2cm处有利于药物吸收
C.油水分配系数大释放药物快有利于吸收
D.油性基质的栓剂中加入HLB 值大于11的表面活性剂能促使药物从基质向水性 介质扩散有利于药物吸收
E.一般水溶性大的药物有利于药物吸收
6.下列关于栓剂制备的叙述正确的为( )。
A.水溶性药物,可用适量羊毛脂吸收后,与油脂性基质混匀
B.水溶性提取液,可制成干浸膏粉后再与熔化的油脂性基质混匀
C.油脂性基质的栓剂常用植物油为润滑剂
D.水溶性基质的栓剂常用肥皂、甘油、乙醇的混合液为润滑剂
E.不溶性药物一般应粉碎成细粉,过五号筛,再与基质混匀
7.栓剂的质量要求包括( )。
A.外观检查 B.重量差异
C.融变时限 D.耐热试验
E.耐寒试验
1.对于同一药物,它在不同基质中的置换价是相同的。 ( )
2.将肛门栓赛入距肛门约4cm处,可避免肝首过效应。 ( )
3.腔道局部作用的栓剂要求药物释放速度要快。 ( )
4.甘油明胶调节不同的水:明胶:甘油的比例,可做栓剂基质,也可做软膏基质。 ( )
5.制备可可豆脂栓剂时,应该加温使之完全熔化,再与药物混合。 ( )
6.凡士林可作为软膏基质,也可作为栓剂基质。 ( )
7.栓剂制备过程中,油脂性基质应用水溶性润滑剂脱模。 ( )
8.平均重量为1.0克以上的栓剂,重量差异限度应该小于±10%。 ( )
1.与口服制剂比较说明全身作用栓剂的意义。
2.分析影响栓剂中药物在直肠部位吸收的因素。
3.请简述热熔法的工艺流程。
4.栓剂的质量检查主要有哪些方面。
请在括号中写出处方各个成分所具有的作用,并写出其制备方法
处方一:甘油栓
甘油 80 g ( )
无水碳酸钠 2 g ( )
硬脂酸 8 g ( )
蒸馏水 10 ml ( )
处方二:磷酸哌嗪栓
磷酸哌嗪 250 g ( )
PEG-4000 220 g ( )
PEG-6000 310 g ( )
蒸馏水 200 ml ( )
1.某含药栓10枚重20 g,每枚含药量为0.4 g,空白栓10枚重18 g,试计算该药物对此基质的置换价。
2.某药物的可可豆脂置换价为0.5,纯可可豆脂栓剂每粒重2.0 g,欲制成每粒含该药0.4 g的可可豆脂栓剂100粒,需要加入多少克可可豆脂。

参考书目:
5.New York:Marcel Dekker Inc,1995,7.
6.Joseph K. H. Ma,Boka Hadzija Jones .Basic Physical Pharmacy. First Edition. Sudbury,Massachusetts:Bartlett Publishers,2012,8.
7.Alexander T. Florence,Juergen Siepmann, Modern Pharmaceutics. 5th Revised Edition. London:Informa Healthcare ,2009,5.
参考文献:
[1] 张恒,唐德刚,王宁生. 枳朴方中空栓对术后肠粘连大鼠肠浆膜的影响[J]. 中药新药与临床药理. 2009,20(6):503-506.
[2] 董磊,李超英. 新型栓剂的研究进展[J]. 长春中医药大学学报. 2008,24(3):346,353.
[3] 缴万里,刘海洋,胡跃民. 中空栓剂的研究概况及应用展望[J]. 天津药学. 2008,20(2):70-72.
[4] 詹文强,姜华. 小儿解热中空栓的制备及体外溶出度研究[J]. 中药新药与临床药理. 2007,18(4):323-325.
[5] 潘海宇,孟爱国,刘春艳. 尼美舒利栓剂和中空栓剂的研制[J]. 中国医药. 2006,1(4):220-222.
[6] 申献玲,张洪. 吡喹酮水凝胶栓剂在家兔体内的药动学研究[J]. 广东药学院学报. 2006,22(1):26,31.
[7] 贺国芳,方淑贤,刘东. 环孢素缓释栓剂的研制[J]. 中国药师. 2005,8(8):626-628.
[8] 于西全,杨忠东,吴燕,杨晨. 前列中空栓的制备及质量控制[J]. 中国中药杂志. 2004,29(12):1136-1137.
[9] 姜俊勇,周延安,顾传斌,等. 达那唑泡腾栓的制备及质量控制[J]. 中国药房. 2004,15(7):410-411.
[10] 孟胜男,王秋,刘阳,等. 替硝唑海绵阴道栓的研制及临床应用[J]. 中国抗生素杂志. 2008,28(6):376-377.
[11] 李忠忠,李华,李嘉煜,等. 聚维酮碘泡腾栓的研制与应用[J]. 中国新药杂志. 2003,12(5):351-354.
[12] Karpukhin IV,Gurtskoi RA.Physical factors and medicinal sup-positories in combined therapy of patients with chronic bacterialprostatitis[J]. Vopr Kurortol Fizioter LechFiz Kult ,2006,9(5):17-9.
[13] Park YJ,Yong CS,Kim HM,et al.Effect of sodiumchloride onthe release,absorption and safety of diclofenac sodiumdeliveredby poloxamer gel[J]. International Journal of Pharmaceutics ,2003,263(1-2):105-111.
[14] Kowari K,Hirosawa I,Kurai H,et al.Pharmacokinetics and pharmacodynamics of human chorionic gonadotropin(hCG) after rectal administration of hollow-type suppositories containing hCG[J]. Biological and Pharmaceutical Bulletin ,2002,25(5):678-681.








