学习目的与要求

1．掌握栓剂的特点、分类、制备工艺以及置换价的计算。

2．熟悉：栓剂的吸收过程和影响因素，基质及附加的种类和选用原则。

3.了解：特殊栓剂的制备工艺，栓剂的质量要求与检查。

                             第一节 概述

（一）栓剂的含义——系指药物与适宜基质制成供腔道给药的固体制剂。如，九华痔疮栓、复方莪术油栓剂、康妇消炎栓、消糜栓等。栓剂在常温下为固体，纳入人体腔道后，在体温下能迅速软化熔融或溶解于分泌液中，逐渐释放药物而产生局部或全身作用。

传统中药栓剂的历史——很早就有类似栓剂的记载，如东汉张仲景在《金匮要略》中提到的蛇床子散坐药方，唐代孙思邈《千金方》中的坐导药方。其主要起导泻和治疗痔准绳等局部作用。明朝李时珍在《本草纲目》中载有耳栓，鼻栓，肛门栓，阴道栓，尿道栓等。

现代栓剂——1945年以后，由于生物药剂学的发展和大量新药的涌现，通过实验和临床研究，发现栓剂不仅起局部作用，而且能通过直肠吸收起全身性作用，从而开辟了栓剂给药新的用途。因此，50年代在欧洲，80年代在日本和美国，开展了大量对栓剂的研究，包括新基质的寻找，新型包装材料的问世，生产机械的改进和栓剂新品种的试制和应用等。目前，《中国药典》2010年版一部收载的中药成方制剂中共有栓剂10种。

（二）栓剂的特点

 栓剂在腔道可起到润滑、抗菌、消炎、杀虫、收敛、止痛、止痒等局部治疗作用，也可通过吸收入血发挥镇痛、镇静、兴奋、扩张支气管和血管等全身治疗作用。

栓剂的优点：（1）直肠吸收比口服干扰因素少；（2）药物不受胃肠pH或酶的破坏而失去活性；（3）可避免刺激性药物对胃肠道的刺激；（4）减少药物受肝脏首过效应的影响，同时可减少药物对肝脏的毒副作用；（5）便于不能或者不愿吞服片、丸及胶囊的患者使用；（6）对伴有呕吐的患者的治疗为一有效途径。

栓剂的缺点：（1）使用不如口服制剂方便；（2）生产成本相对较高；（3）生产效率相比口服制剂较低。

（三）栓剂的分类

(1)按给药途径分类： 肛门栓、阴道栓、尿道栓、口腔栓、鼻用栓、耳用栓等。

(2)按功效分类：清热解毒类，如小儿解热栓;清热燥湿类，如苦参栓；活血通淋类，如八正

               清淋栓；止咳平喘类，如小儿清肺栓；收敛止血类；九华痔疮栓。

(3)按制备工艺和释药特点分类：普通栓、中空栓、双层栓、泡腾栓、缓控释栓（微囊栓、

                             骨架控释栓、渗透泵栓）等。