栓剂的基质与附加剂
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优良的栓剂基质应符合下列要求:
1.室温时,具有适宜的硬度,体温下,易软化、融化、溶解;
2.对黏膜无刺激性、无毒性、无过敏性,释药速度适宜;
3.性质稳定,与主药混合后不起反应,不影响主药的含量;
4.具有润湿、乳化的能力,水值较高;
5.油脂性基质不易酸败,熔点与凝固点的间距不宜过大;
6.易制备、脱模。
栓剂的基质主要分为:油脂性基质和水溶性基质
油脂性基质
(1)可可豆脂(cocoa butter) :熔程为31~34℃,加热至25℃时开始软化,在体温时能迅速融化。10~20℃时易粉碎成粉末,无刺激性,可塑性好。
(2)半合成或全合成脂肪酸甘油酯:为C12 ~C18游离脂肪酸,经部分氢化再与甘油酯化而得到的甘油三酯、二酯、一酯的混合酯。化学性质稳定,成形性能良好,具有适宜的熔点,不易酸败等特点。为目前取代天然油脂较理想的基质,国内已投产的有半合成椰子油酯、半合成山苍子油酯、半合成棕榈油酯等。
(3)氢化植物油:由植物油部分或全部氢化而得到的白色固体脂肪。如氢化棉籽油、氢化椰子油、氢化花生油等。性质稳定,无毒,无刺激性,不易酸败,但释药能力较差,加入适量表面活性剂可以改善。
水溶性基质
(1)甘油明胶:系用水、明胶、甘油以适当比例加热融合,滤过,放冷,凝固而成。制品有弹性,在体温下能软化并缓慢地溶于分泌液中,故作用缓和而持久,多用作阴道栓剂基质。明胶是胶原水解产物,凡与蛋白质产生配伍变化的药物如鞣酸、重金属盐等均不能用甘油明胶作基质。


