学习目的与要求

1. 掌握中药药剂学的性质与任务；中药剂型选择的基本原则。

2. 熟悉中药药剂学常用术语的概念；中药剂型的分类方法、工作依据；中药药剂学的基本内容。

3. 了解中药药剂学的发展简史；中药药剂学在中医药事业中的地位与作用。

                          第一节  概述

中药药剂学的性质

中药药剂学是以中医药理论为指导，运用现代科学技术，研究中药药剂的配制理论、生产技术、质量控制与合理应用等内容的一门综合性应用技术学科。它不仅与中药专业的各门基础课、专业基础课和其它专业课有紧密联系，而且与中成药生产和中医临床紧密相关，是连接中医与中药的纽带，是中药类专业的主干课程。

中药药剂学融汇了中药专业各学科的知识和技能，重点探讨将中药原料加工制成适宜剂型的工艺技术和基础理论，以及根据医师处方合理调配药物，并指导患者正确用药。因此，它不仅具有工艺学性质，即研究药物制剂的剂型、辅料、生产工艺及质量控制等，而且还具有生物学性质，即研究制剂的体内过程及其与临床疗效、安全的相关性，用以指导中药制剂的制备，不断改进和提高制剂质量。

中药药剂学的任务

1. 学习、继承和整理祖国医药学中有关药剂学的理论、技术与经验。

2. 充分吸收和应用现代各学科的理论知识和研究成果，加速实现中药制剂现代化。

3. 加强中药药剂学基本理论研究。

中药药剂学常用术语

1. 药物与药品   凡用于预防、治疗和诊断疾病的物质总称为药物，包括原料药与药品。药品一般是指将原料药物经过加工制成的可直接应用的成品。

2. 剂型   将原料药加工制成适合于医疗或预防应用的形式，称药物剂型，简称剂型。它是药物施用于机体前的最后形式。目前常用的中药剂型有汤剂、煎膏剂、散剂、丸剂、片剂、胶囊剂、注射剂、气雾剂等40多种。

3．制剂  根据《中国药典》、《中华人民共和国卫生部药品标准》、《国家食品药品监督管理局药品标准》、《制剂规范》等标准规定的处方，将原料药物加工制成具有一定规格的药物制品称为制剂。例如玉屏风口服液、洋地黄片、注射用双黄连（冻干）等。

4．调剂  调剂是指按照医师处方专为某一患者配制，注明用法用量的药剂调配操作。此操作一般在药房的调剂室中进行。研究药剂调配、服用等有关理论、原则和技术的学科称调剂学，属药剂学研究的范畴之一。

5．中成药 为中药成药的简称，指以中药饮片为原料，在中医药理论指导下，按法定处方和制法大批量生产，具特有名称，并标明功能主治、用法用量和规格，实行批准文号管理的药品。

                    第二节   中药药剂学的基本内容

中药药剂学的基本理论

分为传统中药药剂学理论和现代中药药剂学理论。

（一）传统中药药剂学理论

传统中药药剂学理论是古代医药学家大量药剂实践规律性知识的智慧总结，包涵了剂型理论、制药理论、施药理论。

（二）现代药剂学理论

现代药剂学是一门涉及多学科的综合性技术科学，在其不断发展过程中，各学科互相影响、互相渗透，逐步形成了由多个分支学科构成的理论体系，包括物理药剂学、生物药剂学与药物动力学、工业药剂学、药用辅料学与药用高分子材料学。

1. 物理药剂学  物理药剂学是运用物理化学原理、方法和手段，研究药剂学中有关处方设汁、制备工艺、剂型特点、质量控制等内容的边缘科学。

2. 生物药剂学与药物动力学  生物药剂学是研究药物在体内的吸收、分布、代谢与排泄的机理及过程，阐明药物因素、剂型因素和生理因素与药效之间关系的边缘科学，在药物的处方（剂型）设计、制剂工艺以及提高生物利用度等方面进行了大量的基础性研究，为制剂的有效性和安全性提供了科学保证。

3. 工业药剂学  工业药剂学是研究药物制剂工业生产的基本理论、工艺技术、生产设备和质量管理的科学。其基本任务是研究和设计如何将药物制成适宜的剂型，并能批量生产出品质优良、安全有效的制剂，以满足医疗与预防的需要。

4. 药用辅料学与药用高分子材料学  药用辅料学是应用药剂学、辅料学的知识和手段，从研究辅料和制剂成型之间的相互联系入手来研究药剂中辅料的品种及分类、用途、原理、使用原则、注意事项等方面的一门基础学科。

中药制剂剂型的重要性

剂型影响中药制剂的释药速度、起效快慢及作用强度，并与给药途径、稳定性紧密相关，是决定制剂安全性与有效性的关键因素之一，是中药药剂学研究的重要内容。

1. 剂型影响中药制剂的起效速度  不同剂型载药形式不同，其体内外释药性能也存在差异，最终影响中药制剂的起效速度。从不同给药途径的剂型而言，起效速度一般按下列顺序由快到慢：静脉>吸入>肌肉>皮下>直肠或舌下>口服>皮肤。单从剂型而言，同一处方的不同剂型一般按下列顺序由快到慢：注射液>口服液>散剂>片剂>包衣片剂。

2. 剂型影响中药制剂的作用强度  同一处方的不同剂型给药后产生的药效作用强度和时间存在差异，如口服剂型中有效成分经过肝脏代谢，将有一部分损失；栓剂直肠给药，有效成分通过直肠下静脉吸收，可绕过肝脏直接进入体循环；静脉注射剂的药物则直接进入血液，这些不同剂型的生物利用度存在较大差异，制剂的作用强度明显不同。

3. 剂型影响中药制剂的稳定性  制剂的剂型不同，其稳定性存在显著差异。剂型与药物的物理性状、成分间作用、成分含量、抗微生物侵蚀能力等都密切相关，这些都是决定制剂稳定性的关键因素。因此，剂型对药物的稳定性有较大的影响，是决定中药制剂有效期的重要因素。

中药制剂的制备工艺

（一）制剂前处理工艺（这是中药药剂独特的工艺内容）

原料药→半成品

包括：炮制、粉碎、提取、纯化、浓缩、干燥   

（二）制剂成型工艺

将半成品制成各种剂型。制剂成型工艺与制剂技术以及制剂辅料密切相关。

四、中药制剂的质量控制与评价

（一）化学成分的控制

鉴别、指纹图谱、检查、含量测定。

（二）理化性质的控制

外观性状、粒度、吸湿性、流动性、稳定性及特殊性质。

（三）生物药剂学与药物动力学性能评价

通过体外溶出、释放行为、体内过程等相关研究，系统评价制剂的生物药剂学与药动学性能。

                     第三节  中药药剂学的发展简况

中药药剂学发展的历史回顾

夏禹（前2140）已经能酿酒，同时发现了曲（酵母→药酒）

商代伊尹首创汤剂，并总结了《汤液经》

马王堆汉墓  《五十二病方》

战国时期  《黄帝内经》，《汤液醪醴论篇》

东汉  《神农本草经》：现存最早的本草专著；张仲景的《伤寒杂病论》和《金匮要略》

晋代  葛洪《肘后备急方》

唐代，孙思邈《备急千金药方》和《千金翼方》

宋、元时期，《太平惠民和剂局方》我国历史上由官方颁发的第一部制剂规范

明、清时期，《本草纲目》

现代中药药剂学的发展概况

（一）中药剂型研究与应用

传统剂型的改进提高；

现代制剂技术的引进：创新中药现代新剂型；

DDS系统新剂型、新工艺的研究发展（缓释控释、经皮给药系统、靶向给药以及中药复方多元释药系统）。

（二）新技术、新设备与新辅料的研究与应用

新技术：制剂前处理新技术以及制剂新技术；

新设备：生产过程组装式自动化流水线；

新辅料：纤维素衍生物、淀粉衍生物、合成半合成油脂、磷脂、合成表面活性剂、乙烯聚合物、丙烯酸聚合物、可生物降解聚合物等。

（三）中药制剂的质量控制与评价

中成药质量控制技术与方法从单一技术到联用技术；制剂质量标准从过去对制剂的一般性要求，逐步发展到有定性、定量、检查及稳定性等控制项目，含量测定从单一成分到多成分的检测。2010年版《中国药典》已将指纹图谱引入到中药制剂的质量控制。

                        第四节  中药药剂工作的依据

法定依据

（一）药典（pharmacopoeia）

是一个国家记载药品质量规格、标准的法典。由国家药典委员会组织编纂，并由政府颁布施行，具有法律的约束力。

（二）部颁、局颁药品标准

1～20册，中药成方制剂 4052种，性质同《中国药典》，具有法律的约束力。

（三）药品管理法规

1. 中华人民共和国药品管理法

2. 药品注册管理办法

3. 中药材生产质量管理规范（GAP）

4. 药品非临床研究质量管理规范（GLP）

5. 药品临床试验管理规范（GCP）

6. 药品生产质量管理规范（GMP）

7. 药品经营质量管理规范（GSP）

（四）知识产权

1. 药品专利权

2. 药品商标权

3. 医药商业秘密权

4. 药品行政保护

临床依据

1. 疾病的病理特征为中药药剂研究提供思路和依据；

2. 疾病的治疗方案为中药制剂设计提供依据；

3. 疾病的疗效评价体系为中药药剂工作提供科学指引。

生产依据

1. 原辅料供应现状。需充分了解制剂原辅料的质量、来源、产量、市场情况等，保证原辅料的可持续发展；  

2. 生产现状。必须充分了解生产技术与设备的运行情况，以不脱离实际。

3. 生产成本。制剂的生产成本与其市场价格、企业利润以及产品竞争力等息息相关。 

四、市场依据

市场依据主要包括目标市场的定位、需求与容量、同类产品情况等信息。

总之，从事中药药剂工作，必须严格遵循各项相关法律、法规，从临床、生产、市场等多角度审视中药药剂的各项工作，最终确保研究结果的权威性、规范性、适用性、可行性与经济性。

                      第五节  剂型分类与选择原则

剂型的分类

（一）按发展历程分类

传统剂型：膏、丹、丸、散等；

常规剂型：片剂、胶囊、颗粒、口服液等；

现代剂型：缓释、控释、透皮、靶向、脉冲等。

（二）按物态分类

固体剂型：散剂、颗粒剂、丸剂、片剂、胶剂等；

半固体剂型如内服膏滋、软膏剂、糊剂等；

液体剂型如汤剂、合剂、糖浆剂、酒剂、露剂、注射液等；

气体剂型如气雾剂、烟剂等。

（三）按制法分类

将主要工序采用同样方法制备的剂型列为一类。

（四）按给药途径和方法分类

1. 经胃肠道给药的剂型：汤剂、合剂、糖浆剂、煎膏剂、酒剂、流浸膏剂、散剂、颗粒剂、丸剂、片剂、胶囊剂等，还包括经直肠给药的灌肠剂、栓剂等。

2. 不经胃肠道给药的剂型：①注射给药的，有注射剂（包括肌内注射、静脉往射、皮下注射、皮内注射及穴位注射等）；②皮肤给药的，有软膏剂、膏药、橡胶膏剂、糊剂、搽剂、洗剂、涂膜剂等；③黏膜给药的，有滴眼剂、滴鼻剂、含漱剂、舌下片、吸入剂、栓剂、膜剂等；④呼吸道给药的，有气雾剂、吸入剂、烟剂等。

此外，可根据制剂进入人体后的释药行为、作用趋向，将剂型分为速释、缓释、控释、靶向制剂等几类。速释制剂如滴丸、分散片、泡腾片，缓释制剂如缓释片、缓释胶囊，控释制剂如渗透泵片，靶向制剂如靶向给药乳剂、毫微型胶囊。

（五）按分散系统分类

1. 真溶液类剂型：如芳香水剂、溶液剂、露剂、甘油剂及部分注射剂等。

2. 胶体溶液类剂型：如胶浆剂、火棉胶剂、涂膜剂等。

3. 乳浊液类剂型：如乳剂、静脉乳剂、部分搽剂等。

4. 混悬液类剂型：如合剂、洗剂、混悬剂等。

5. 气体剂型：如气雾剂等。

6. 固体剂型：如散剂、丸剂、片剂等。

这种分类法最大的缺点是不能反映用药部位与方法对剂型的要求，甚至一种剂型由于辅料和制法的不同而必须分到几个分散系统中去，因而无法保持剂型的完整性。

剂型的选择原则

（一）根据防治疾病需要选择

由于病有缓急，证有表里，须因病施治，对症下药，因此，对剂型的要求也各不相同。

（二）根据药物性质选择

中药的药物性质主要包括药性特点、理化性质、生物药剂学性质等方面内容，在很大程度上影响着剂型的选择。

（三）根据五方便的要求选择

即根据便于服用、携带、生产、运输、贮藏等的要求来选择适当的剂型。

总之，药物本身的疗效固然是主要的，而恰当的剂型对药物疗效的发挥有积极作用。因此，在创制、改进、选择剂型时，除了满足医疗、预防和诊断的需要外，同时对药物性质、制剂稳定性、生物利用度、质量控制，以及服用、生产、运输是否方便等均应作全面考虑，确保中药药剂的安全、有效、方便。