液体制剂-1

 

药剂学是研究药物制剂的基本理论、处方设计、生产工艺、质量控制与合理应用等内容的一门综合性应用技术学科。

一是将中药原料加工成适宜剂型，阐述常见剂型有哪些、剂型适宜范围、如何设计、制备及质量评价等问题；

二是根据临床处方合理调配药物及指导患者正确用药，阐述中药如何调配、如何服用的问题。

中药药剂学不仅具有工艺学性质，也就是研究药物制剂的剂型、辅料、生产工艺及质量控制等[即怎么做]，而且还具有生物学性质，也就是研究制剂的体内过程及其与临床疗效、安全的相关性，用以指导中药制剂的制备，不断改进和提高制剂质量[即为什么这样做、如何合理使用]。

中药药剂学一直站在中药学各学科的前沿，是联结中药研究、生产、医疗实践的关键环节。

一方面，通过合理地设计给药途径、筛选剂型、制备工艺，实现从实验室向工厂的产业转化；

另一方面，不断依据生产实际情况解决工艺、技术和质量中存在的问题；

同时，还密切联系临床医疗实践，根据临床需要，不断改进和提高药品的质量（中医临床与中药药剂的关系，就好比“枪”和“弹药”）。

中药制剂的创新研究确实是一项系统工程；

是以药学、物理化学、分析化学、高分子材料、生物药剂学、药物动力学以及生物医学等学科理论为基础；

综合运用现代生物医学技术、物理化工工程技术和精密制造技术；

系统研究药物剂型与制剂设计理论、生产工艺与质量标准以及体内外质量评价方法；

从而获得各种疗效高、毒性低、使用方便，并能适应和满足临床治疗需求的药物制剂。

1.药物与药品    

凡用于预防、治疗和诊断疾病的物质总称为药物，包括原料药与药品。药品一般是指以原料药物经过加工制成的可直接应用的成品。

2.剂型    

将原料药加工制成适合于医疗或预防应用的形式，称药物剂型，简称剂型。它是药物施用于机体前的最后形式。

3.制剂    

根据《中国药典》、《部颁药品标准》、《制剂规范》等标准规定的处方，将药物加工制成具有一定规格的药物制品称为制剂

4.调剂    

按照医师处方专为某一患者配制，注明用法用量的药剂调配操作，称为调剂。研究药剂调配、服用等有关理论、原则和技术的学科称调剂学。

5.中成药   

为中药成药的简称。指以中药饮片为原料，在中医药理论指导下，按规定的处方和制法大批量生产，具特有名称，并标明功能主治、用法用量和规格，实行批准文号管理的药品。

总体来说，要符合“三小”、“三效”和“五方便”的标准 ( 即剂量小、副作用小、毒性小; 高效、速效或长效 ; 生产方便、贮藏方便、运输方便、携带方便和服用方便)。

1.是中医临床证候与方药的桥梁；

2.是传统与现代理论技术的融合；

3.是制药过程与产品质量的综合； 

4.是工艺技术与生物性质的交叉。

转化：外观形态（宏观）、物理性质（中观）、物质构架（微观，分子间作用）。

转运：从将有效成分从药材中转运出来到中间体，从中间体转运进到制剂中，从人体体外转运到体内，然后从体内排泄到体外。

转变：药物的生物性质（疗效、毒副作用）。

传统中药制剂是我们的祖先以朴素的哲学思想、自己的智慧、灵感和劳动创造出来的，虽然传统剂型制剂加工设施简陋，技术落后，但设计之巧妙，施药之讲究，很值得我们借鉴。

中药药剂学的研究学习必须在中医药理论指导下进行。

传统中药药剂学理论丰富了中医药文化。

中药制剂竞争的“软实力”，区别于西药药剂之根本。

体现在三个方面：调控、优化、整合

调控是控制论思想在中药制剂研究中的应用；

优化是系统论思想在中药药剂研究中的应用；

整合是整体观思想在中药药剂研究中的应用。

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                     “理、法、方、药、剂、工、质、效”

以病证为目标；

以中医的“理、法”为理论指导；

以中药的“方、药”为研究对象；

以剂型为载体；

以制备工艺为主体；

以质量评价指标为标准；

以临床疗效为目的。

一、基本理论

基本理论分为传统制剂理论和现代制剂理论

（一）传统中药药剂学理论是古代医药学家大量药剂实践规律性知识的智慧总结。

传统制剂理论包涵了：

（二）现代药剂学理论

1.物理药剂学

2.生物药剂学

3.药物动力学

4.工业药剂学

5.药用辅料学与药用高分子材料学

二、中药制剂的制备工艺

（一）制剂前处理工艺（这是中药药剂独特的工艺内容） 

      包括：炮制、粉碎、提取、纯化、浓缩、干燥   

（二）制剂成型工艺

      将半成品 制成各种剂型

      制剂技术      制剂辅料

三、中药制剂的质量控制与评价

（一）化学成分的控制

      鉴别、指纹图谱、检查、含量测定

（二）理化性质的控制

      外观性状、粒度、吸湿性、流动性、稳定性及特殊性质

（三）生物药剂学与药物动力学性能评价

概括起来，“三个体系”

1、设计体系（理论）  2、制备体系（过程）  3、评价体系（标准）

药物治疗活性不仅取决于化学结构，也与剂型密切相关。剂型具体影响到制剂的四个方面：

（1）作用性质  （2）起效速度

（3）作用强度  （4）稳定性

现在市场激烈的竞争环境中，通过新的剂型研究成果，不仅能够减少药品不良反应、增加适应证、提升药物疗效、增强用药安全性、提高患者依从性等， 在其产品附加值上也更能形成核心竞争力以提高市 场份额。

同时，新剂型能够维护药品开发者在专利 期满时延长产品的独占权，进一步巩固其市场地位。 

基于当前发展需要，创新剂型的研究具有研发周期短、 投资少、风险低等特点。

从化学药制药产业链来看：

原料药、中间体、剂型：利润分别为5%、10%和80%

中国：重原料、轻制剂（生产贡献>75%，只获得<25%的利润）

国外：重制剂、轻原料（生产贡献<25%，却获得>75%的利润）

说明我国制剂核心技术创新不足，缺乏国际竞争力

剂型种类

目前，药物剂型有40多种

按发展历程分

传统剂型：膏、丹、丸、散

常规剂型：片剂、胶囊、颗粒、口服液

现代剂型：缓释、控释、透皮、靶向、脉冲

剂型的选择原则

（一）根据防治疾病的需要选择剂型

（二）根据药物性质选择剂型

（三）根据三小、三效、五方便的要求选择剂型

一、法定依据 

（一）药典（pharmacopoeia）是一个国家记载药品质量规格、标准的法典。由国家药典委员会组织编纂，并由政府颁布施行，具有法律的约束力。

（二）部颁、局颁药品标准

1～20册，中药成方制剂 4052种

性质同《中国药典》，具有法律的约束力

（三）药品管理法规

中华人民共和国药品管理法

药品注册管理办法

1、 药品生产质量管理规范（GMP）

2、药品非临床研究质量管理规范（GLP）

3、药品临床试验管理规范（GCP）

4、中药材生产质量管理规范（GAP）

5、药品经营质量管理规范（GSP）

二、临床依据

三、生产依据

原辅料供应现状、生产现状、生产成本

四、市场依据

要学好中药药剂学，可概括为四句话：

基础要牢、知识要全、动手要勤、脑子要活

1、基础要牢：要求同学们掌握扎实的理论基础和专业知识，中药药剂学自身的知识要学的好，过的硬。没有扎实的理论基础和专业知识，就像是巧妇难为无米之炊。

2、知识要全：中药药剂学这门课程本与中医、理化、工程等学科联系非常紧密，所以，光学会了中药药剂学的基础知识，相关学科的知识一点也不懂，一点也不知道，那肯定是学不好中药药剂学的。

3、动手要勤：假如你把理论知识和相关知识都学好了，但是只是死记硬背，没有融会贯通，没有实践、没有动手去做，肯定也是学不好中药药剂学的。

实践与动手是始终贯穿于中药药剂学整个课程的。正如“纸上得来终觉浅，绝知此事要躬行”。

4、脑子要活：创新思维、系统思维、逆向思维