药效学既是药物作用的理论基础，也是临床合理用药的依据。

药物基本作用

（一）药物作用的性质和方式

1. 药物作用与药理效应 

▶ 药物作用是指药物与机体生物大分子（酶、受体、离子通道等）间的初始作用，例如肾上腺素与心肌细胞的β受体结合并使之兴奋。

▶ 药理效应是药物作用所引起的机体功能的继发性变化，例如肾上腺素引起的心肌收缩力增强。

▶ 药物作用是动因，药理效应是结果。由于两者意义相近，所以常相互通用。

图示 药物与靶点的作用、效应与治疗用途

2. 药物作用的性质

（1）机体功能的改变

（2）抑制或杀灭病原体和肿瘤细胞—化学治疗

（3）补充疗法,又称替代疗法：用药目的在于补充体内营养物或代谢物质的不足。

如：维生素C治疗坏血病，不能清除原发病灶，与对因治疗还有一定区别。

3. 药物作用的方式

（1）局部作用——药物吸收入血以前，在用药局部产生的作用。

如：外用药局部使用，局麻药、口服氢氧化铝在胃内产生的中和胃酸作用。

★（2）吸收作用或全身作用——药物从给药部位吸收入血后，分布到机体各组织器官而产生的作用。

如：口服阿司匹林产生的解热镇痛作用；舌下含服硝酸甘油出现的抗心绞痛作用等。

（二）药物作用的选择性和双重性

1. 选择性(selective action) (selectivity)

定义：药物在一定剂量下，对某组织和器官产生特别明显的作用。而对其它组织或器官的作用不明显，称为选择性作用。

原因：组织器官对药物的反应性高或亲和力。

意义：药物分类的依据，选择用药的基础。

注：相对的、和用药剂量有关，如小剂量的阿司匹林有抗血小板聚集作用，大剂量则有解热镇痛作用。

特点：

▶ 选择性高的药物大多药理活性较强，使用针对性强；

▶ 选择性低的药物，应用时针对性差，不良反应较多，但作用范围广。

2. 药物作用的两重性 

定义：药物进入机体后，既可产生对机体有利的防治作用，又可能产生对机体不利的不良反应（adverse drug reaction，ADR）。

防治作用：符合用药目的、有利于防治疾病的作用。

不良反应(ADR) ：指不符合用药目的，并引起患者其他病痛或危害的反应。

（1）防治作用  

预防作用：是指提前用药以防止疾病或症状发生的作用。例如服用维生素D预防佝偻病。

治疗作用：是指符合用药目的或能达到治疗效果的作用。

（2）治疗作用

对症治疗：用药目的在于改善症状，减轻病人痛苦（治标）。

如：阿司匹林解热，只能解除症状，不能消除病因。

对因治疗---用药目的在于消除原发致病因子，彻底治愈疾病（治本）

如：青霉素用于脑膜炎，目的在于消灭脑膜炎双球菌。

案例分析

一般来说，对因治疗比对症治疗重要，因为对因治疗能消除致病因素，发挥根治疾病作用。---对症治疗虽不能根除病因，但对一时诊断未明、病因不清，同时又严重危及病人生命的症状，其重要性并不亚于对因治疗。如剧烈疼痛可引起休克，高热可引起昏迷、抽搐、甚至死亡，再如呼吸抑制、心力衰竭等，此时必须立即采用有效的对症治疗，以缓解症状，挽救病人的生命，为有效的对因治疗争取时间。

应辩证地看待对因治疗和对症治疗，通常情况下，对因治疗比对症治疗重要。

但在哮喘、惊厥、休克等严重急症情况下，对症治疗可解除患者痛苦，维持生命指征，赢得对因治疗的时间。对症治疗比对因治疗更为迫切和重要。

对因治疗可以根除病因; 两种治疗相辅相成，不可偏废。

★ 急则治标，缓则治本，标本兼治。

不良反应

不良反应(（Adverse reaction） )是指不符合用药目的并给患者带来不适或痛苦的反应。

药源性疾病（drug induced disease）：是由于药物所引起的、较严重、较难恢复的不良反应。如GM引起的N性耳聋。

1. 副作用（side reaction）

是指药物在治疗剂量下出现的与用药目的无关的作用。

特点：药物固有的作用。可以预料，难以避免，随用药目的而改变。

产生的原因：药物的选择性低，作用范围广。

2. 毒性反应（toxic reaction）  

是指用药剂量过大或用药时间过长，药物在体内蓄积过多时发生的危害机体的反应。

急性毒性  呼吸、循环及神经等系统

慢性毒性    肝、肾、骨髓、内分泌

特殊毒性    三致：致癌、致畸、致突变

特点：反应比副作用大，对人体健康危害大，可预料和避免的。            

产生原因：用药剂量过大或用药时间过长。

3. 变态反应（allergic reaction）

又称过敏反应，指机体受药物刺激所产生的异常免疫反应，可引起机体生理功能障碍或组织损伤。

特点： 

（1）反应与药物原有效应无关

（2）反应性质、严重度差异很大，与剂量和给药途经无关。

（3）停药后反应逐渐消失，再用时可能再发。

（4）临床用药前常做皮肤过敏试验  但仍有少数假阳性或假阴性反应。

产生原因：药物本身或其代谢物、药剂中杂质、或自然界中类似物，作为抗原或半抗原刺激机体产生抗体，当再次用药时，形成抗原抗体复合物，导致机体组织损伤、功能紊乱的反应。

注意事项：变态反应大多不易预知，因此对于易致变态反应的药物或过敏体质的病人，用药前应详细询问病人的过敏史，并做皮肤过敏试验，凡有过敏史或过敏试验阳性者，禁用有关药物。

4. 继发反应（secondary reaction）  

由于药物治疗作用引起的不良后果，又称治疗矛盾。

如长期应用广谱抗生素，由于敏感菌被抑制，一些不敏感的细菌大量繁殖而引起继发性感染，称二重感染。

5. 后遗效应（residual effect）

指停药后血浆药物浓度已降至最低有效浓度以下时仍残存的药理效应。

如应用长效巴比妥类催眠药后，次晨仍有困倦、头昏、乏力等“宿醉”现象。

6. 停药反应（withdrawal reaction）

指长期服用某种药物，突然停药后原有疾病复发或加重的反应。

如长期服用普萘洛尔治疗高血压，若突然停药会导致血压急剧回升。临床对这类药物，如需停药，应逐步减量，以免发生危险。

7. 特异质反应（idiosyncratic reaction）  

指某些药物可使少数患者出现与常人不同的特异性不良反应。

如少数红细胞葡萄糖-6-磷酸脱氢酶缺乏的病人，在应用有氧化作用的伯氨喹、磺胺等药物时，可能引起溶血。