静脉注射为血管内给药,不存在吸收,很快随着血液循环分布到全身组织,体内基本只存在消除过程。
药动学研究中最简单的给药途径。
研究方法:血药浓度法和尿药法
一、血药浓度
C- t 关系式:C=C0e-kt
已知参数,求某一时间的血药浓度。
如果没有参数,则采用下面方法求参数。
指数式变为对数式:lgC=lgC0 - kt/2.303
根据实验数据:C1、C2、C3……t1、t2、t3……,拟合直线,测出直线斜率和截距。截距为lgC0 ,求C0;斜率为-k/2.303,求k。
由C0和k求其它参数。
t1/2=0.693/k;V=X0/C0;AUC=C0/k;Cl=kV=X0/AUC。
二、尿药排泄数据
经肾以尿排泄,尿药数据求药动学参数,药物符合的条件:(1)药物多数以原形经尿排出体外;(2)药物排泄符合一级速度过程。
1. 速度法
关系式:lg(dXu/dt)=lgkeX0 - kt/2.303
2. 亏量法
关系式:lg(Xu∞- Xu)=lgkeX0/k - kt/2.303
注意:(1)亏量法必须要测得Xu∞,因此,测定时间t>7t1/2;亏量法适于t1/2短的药物,速度法可处理t1/2长的药物(△t ≤ 2t1/2);
(2)亏量法求Xu∞时,不得丢弃任何尿样,速度法对此不严格,可以不收集全部尿样。
fr:肾排泄率
fr = Xu∞ / X0 = ke / k
Clr= fr · Cl
Clnr ≈ Clh =Cl - Clr =(1 - fr)· Cl
三、血药浓度与尿排泄速度关系
dXu/dt=Clr· C