体内分布与剂型设计
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一、微粒给药系统在血液循环中的命运
粒径大于7m被肺毛细血管机械地截留,进入肺组织或肺泡。
粒径小于7m大部分被肝和脾中的单核巨噬细胞摄取。
粒径小于0.2m不被MPC摄取,进入体循环,大脑、骨髓转运。
二、影响微粒给药系统分布的因素
(一)细胞对微粒的作用
1)膜间作用;2)吸附 ;3)融合 ;4)内吞
(二)粒径对分布的影响
(三)电荷的影响
(四) 降解作用
通过调节高分子材料的性质可改变降解速率,进而控制药物的释放。
三、长循环微粒给药系统
改善微粒的亲水性、增加微粒的柔韧性及其空间位阻,则可明显延长微粒在血循环中的半衰期,称为长循环微粒。
将非粒子型聚合物如聚乙二醇(PEG)以共价结合的方式引入到微粒的表面,即提高了微粒的亲水性和柔韧型,又明显增加微粒的空间位阻,使微粒具有隐蔽性,以致不被单核巨噬细胞识别和吞噬。
四、靶向给药系统
(一)被动靶向
(二)主动靶向:磁性微粒;热敏靶向;pH敏感靶向。
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