胆汁排泄是肾外排泄中最主要的途径。如维生素A、D、E、B12、性激素、甲状腺素的代谢产物从胆汁中排泄非常显著。

一、药物胆汁排泄的过程与特性

药物从胆汁中消除有三种形式，即原形药物、葡萄糖醛酸结合物及谷胱甘肽结合物。

1. 胆汁排泄的主动分泌：多数药物及其代谢物

五个转运系统：有机酸：青霉素、丙磺舒

       有机碱：红霉素

       中性化合物：强心苷、甾体激素

       胆酸及胆汁酸盐

       重金属：Pb、Hg、Cu

        2. 胆汁排泄的被动转运（少） 

二、肠肝循环（enterohepatic cycle）

 胆汁中排泄的药物在小肠重新被吸收返回肝门静脉，进入全身循环，最终从尿中排出的现象。乙烯雌酚、洋地黄毒苷、氨苄青霉素、卡马西平、氯霉素、吲哚美辛、螺内酯等都存在肠肝循环。

某些药物因肠肝循环可出现第二个血药浓度高峰，被称为双峰现象。这可能是受到酶解过程的影响，也可能是受胆汁间歇性排泄的影响。

三、影响胆汁排泄的因素

1. 生理因素：胆汁流量：大，促进排泄

                    进食：高脂肪>高蛋白食物 > 糖

                   酶诱导剂：胆汁流量↑

2. 剂型因素

     分子大小和极性，M>300：易，～500排泄率大；

                                M<300：难，尿排泄；

                                M>5000：极少；有一定极性易排泄（主动转运）

3. 肠肝循环

拓展