一、概念

药物代谢（metabolism），又称生物转化（biotransformation），指药物在酶及体液环境作用下发生化学结构改变的过程。

多数药物的代谢产物极性增加，易于经尿液和胆汁排泄。 

二、代谢与药效的关系

1. 代谢使药物失去活性：大多数药物

2. 代谢使药物降低活性：氯丙嗪

3. 代谢使药物活性增强：硝酸异山梨酯

4. 代谢使药理作用激活：贝诺酯

5. 代谢产生毒性代谢物

有些药物在体内不代谢，以原形从尿中排出。

三、首过效应

首过效应：在消化道和肝脏中，口服药物部分被代谢而导致进入体循环的原形药物量减少的现象。又称第一关卡效应或首过代谢。

硝酸甘油、异丙肾上腺素、阿司匹林、吗啡、氯丙嗪等有首过效应。

四、药物代谢部位

肝脏和小肠。