药物的脑内、胎儿、红细胞、脂肪分布
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脑内分布
一、血脑屏障
脑组织对外来物质有选择性摄取的能力就称为血-脑脊液屏(blood-brain barrier)。
血-脑脊液屏障的功能在于保护中枢神经系统,使具有更加稳定的化学环境。
按中枢神经系统的构造,包括以下三种屏障:
1.从血液中直接转运至脑内时的血液-脑屏障;
2.从血液转运至脑脊液时的血液-脑屏障;
3.通过脑脊液转运至脑内时的脑脊液-脑屏障。
二、药物从血液向中枢神经系统的转运
被动扩散为主:脂溶性强、未解离的药物容易转运,如吩噻嗪类安定药能迅速转运至脑内。分子量:脑血管内皮孔径15A,M<400。
主动转运:葡萄糖、氨基酸
影响药物通透性因素:
① 疾病:膜通透性变大,氨苄、头孢噻吩钠等透入脑脊液,起治疗作用。
② 药物或毒物:苯丙胺、Al3+、Pb3+,BBB开放
③ 药物相互作用:P-gp抑制剂环孢素A与尼莫地平合用,脑内尼莫提高1.5倍。
三、从中枢神经系统向血液的排出
药物从脑脊液向血液中排出,主要通过蛛网膜绒毛滤过方式进行。
另一条排出途径从脑脊液经脉络丛的主动转运机制进入血液。
胎儿内分布
一、胎盘构造与胎儿的血液循环
胎盘屏障:滋养层细胞
二、胎盘内转运
非解离型、脂溶性药物易通过,胎盘屏障作用弱。
三、胎儿体内分布
血浆蛋白低;BBB不成熟;脐静脉→肝(代谢)。
拓展知识:
脂肪组织
脂肪组织主要由脂肪细胞、少数纤维母细胞和少量细胞间胶原物质组成。脂肪组织所含脂肪都存在于脂肪细胞内,脂肪组织平均含脂肪约80%,含水约18%,含蛋白质约2%。深部脂肪组织比皮下脂肪组织含水略多。