脑内分布

一、血脑屏障

 脑组织对外来物质有选择性摄取的能力就称为血-脑脊液屏（blood-brain barrier）。

 血-脑脊液屏障的功能在于保护中枢神经系统，使具有更加稳定的化学环境。

按中枢神经系统的构造，包括以下三种屏障：

1.从血液中直接转运至脑内时的血液-脑屏障；

2.从血液转运至脑脊液时的血液-脑屏障；

3.通过脑脊液转运至脑内时的脑脊液-脑屏障。

二、药物从血液向中枢神经系统的转运

被动扩散为主：脂溶性强、未解离的药物容易转运，如吩噻嗪类安定药能迅速转运至脑内。分子量：脑血管内皮孔径15A，M<400。

主动转运：葡萄糖、氨基酸

影响药物通透性因素：

①　疾病：膜通透性变大，氨苄、头孢噻吩钠等透入脑脊液，起治疗作用。

②　药物或毒物：苯丙胺、Al³⁺、Pb³⁺，BBB开放

③　药物相互作用：P-gp抑制剂环孢素A与尼莫地平合用，脑内尼莫提高1.5倍。

三、从中枢神经系统向血液的排出

药物从脑脊液向血液中排出，主要通过蛛网膜绒毛滤过方式进行。

 另一条排出途径从脑脊液经脉络丛的主动转运机制进入血液。

胎儿内分布

一、胎盘构造与胎儿的血液循环

胎盘屏障：滋养层细胞

二、胎盘内转运

非解离型、脂溶性药物易通过，胎盘屏障作用弱。

三、胎儿体内分布

血浆蛋白低；BBB不成熟；脐静脉→肝（代谢）。

拓展知识：

脂肪组织

脂肪组织主要由脂肪细胞、少数纤维母细胞和少量细胞间胶原物质组成。脂肪组织所含脂肪都存在于脂肪细胞内，脂肪组织平均含脂肪约80％，含水约18％，含蛋白质约2％。深部脂肪组织比皮下脂肪组织含水略多。