分布与药效
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一、组织分布(distribution)与药效
药物的分布是指药物从给药部位吸收进入血液后,由循环系统运至体内各脏器组织(包括靶细胞)的过程。
分布往往比消除快。
二、组织分布与化学结构
药物向组织的分布往往因为化学结构略有改变或异构体的存在而显著不同。
三、组织分布与蓄积(accumulation)
药物在体内蓄积过多而产生中毒。对于肝、肾功能不健全的患者,可能会造成严重后果。
四、表观分布容积(apparent volume of distribution,V)
描述药物在体内分布状况的重要参数。V=D/C
表观分布容积不是指体内含药物的真实容积,也没有生理学意义。但表观分布容积能够反映出药物在体内分布的某些特点和程度,其单位通常以L或L/kg表示。
药物在体内的实际分布容积与体重有关。
(1)组织中与血液中浓度几乎相等,如安替比林
(2)组织中比血液中的药物浓度低
水杨酸、青霉素、磺胺等有机类药物主要存在于血液中,不易进入细胞内或脂肪组织中,故它们的V值通常较小,大约为0.15~0.30L/kg。
(3)组织中高于血液中的药物浓度
脂溶性药物易被细胞或脂肪组织摄取,血浆浓度较低,V值常超过体液总量,如地高辛的表观分布容积为600L。