中药药动学作为中药药理学的分支学科，是在探索、实践的基础上经过不断积累和发展逐渐形成的。中药及其复方由于成分繁多或有效成分不明或缺乏定量检测手段，且干扰因素多，曾一度认为中药复方有效成分药代动力学研究难以进行。由于药效的变化取决于体内药量的变化，因此可以通过测定药效的经时过程来间接反映体内药量的动态变化。基于此原理，1970年后出现了通过测定生物效应进行药代动力学研究的方法。1985年后日本学者建立了测定方剂给药后体内有效成分浓度的方法。近年来这方面的研究十分活跃，有学者提出了“复方效应成分动力学”“中药复方指征药物代谢动力学”等概念。归纳起来，中药药动学研究主要有以下几种方法。