一、教学目标  

       1.学习并掌握RNA生物合成的过程；

       2.比较真核生物和原核生物转录的主要区别。

二、教学重点

转录与RNA的复制

三、教学难点

         1.转录 

         2.RNA复制

RNA生物合成的抑制剂

某些核酸代谢的拮抗物和抗生素可抑制核苷酸或核酸的合成，因而可以用于抗病毒或抗肿瘤药物，也可以用于核酸的研究

一、嘌呤和嘧啶类似物

抑制核苷酸的合成，还能掺入核酸分子中去，形成异常DNA、RNA，影响核酸功能。

主要有：6-巯基嘌呤、硫鸟嘌呤、2.6—二氨基嘌呤、8-氮鸟嘌呤、5-氟尿嘧啶、6-氮尿嘧啶

碱基类似物进入体内后需转变成相应的核苷酸，才表现出抑制作用。

二、DNA模板功能的抑制剂

此类化合物能与DNA结合，使DNA失去模板功能，从而抑制其复制与转录。

1、烷化剂

氮芥（二（氯乙基）胺的衍生物）、磺酸酯、氮丙啶、乙撑亚胺类。它们带有活性烷基，使DNA烷基化。

烷化位点：鸟嘌呤N₇ ，腺嘌呤N₁、N₃、N₇，胞嘧啶N₁

烷基化后，碱基易被水解下来，留下的空隙可干扰DNA复制或引起错误碱基掺入。带有双功能基团的烷化剂，可同时与DNA两条链结合，使双链DNA交联，从而失去模板功能。

环磷酰胺：肿瘤细胞中磷酰胺酶活化，生成活性氮芥。

苯丁酸氮芥：癌细胞酵解作用强，乳酸多，pH低，苯丁酸氮芥易进入。

2、放线菌素D（对真核、原核细胞都起作用）

有抗菌和抗癌作用。

它可与DNA形成非共价复合物，使其多肽部分在DNA的“浅沟”上如同阻遏蛋白一样，抑制DNA的转录和复制。

此类机理的放线菌素还有色霉素A₃、橄榄霉素、光神霉素。

3、嵌入染料

扁平芳香族染料，可插入双链DNA相邻碱基对之间。

溴化乙锭插入后，使DNA在复制时缺失或增添一个核苷酸，从而导致移码突变，并能抑制RNA链的起始及质粒的复制。此外还有原黄素、吖啶黄、吖啶橙等。

三、RNA聚合酶的抑制物

1、利福霉素

包括其衍生物利福平，特异地抑制细菌RNA聚合酶的活性。

强烈抑制革兰氏阳性菌和结核杆菌，它主要抑制RNA合成的起始。

2、利链菌素

与细菌RNA聚合酶β亚基结合，抑制转录过程中链的延长。

3、α-鹅膏蕈碱

主要抑制真核RNA聚合酶Ⅱ和Ⅲ，对细菌的RNA聚合酶作用极小。

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