学习目标

2.了解干扰素、转移因子的作用特点和临床应用。

1.熟悉环抱素、硫唑嘌呤、雷公藤多苷的药理作用、临床应用、不良反应和注意事项。

机体的免疫系统是识别异己、排除异己的特殊系统，具有免疫防御、免疫自稳和免疫监视三大功

能。免疫系统功能主要是通过免疫应答完成的。当免疫系统功能异常时，可导致多种病理性免疫反

应发生，严重者可危及生命，此时需用影响免疫功能药物调节机体免疫功能。影响免疫功能药物是一

类通过影响免疫应答反应和免疫病理反应而调节机体免疫功能的药物，主要包括免疫抑制剂和免疫

增强剂两大类。

第一节免疫抑制剂

免疫抑制剂是一类能够抑制机体免疫反应的药物。其具有非特异性抑制机体免疫功能作用，在

抑制异常免疫发生同时也抑制正常免疫反应作用。主要用于防治器官移植时排斥反应和自身免疫性

疾病，以减轻免疫反应。长期应用可致免疫功能低下，诱发感染、肿瘤、胎儿畸形和不育等严重不良

反应。常用的免疫抑制剂有：①肾上腺皮质激素类，如泼尼松等；②钙调磷酸酶抑制剂，如环孢素等；

③抗增殖/抗代谢类，西罗莫司、硫唑嘌呤等：④抗体类，如抗淋巴细胞球蛋白等；⑤中药有效成分，

如雷公藤总苷等。

肾上腺皮质激素类

常用药物有泼尼松、泼尼松龙、地塞米松等。其可抑制免疫反应的多个环节，产生强大的免疫抑

制作用，详见第二十四章肾上腺皮质激素类药。临床用于过敏性疾病、自身兔疫性疾病和器官移植后

排斥反应。

环孢素

人工合成。口服吸收缓慢且不完全，组织浓度高于血浓度。hq约14~17h.大部分经肝代谢自胆汁

环孢素(cyclo s poriA， CsA) 为从真菌的代谢产物中分离得到的中性环肽， 含11个氨基酸， 现可

泄，有明显的肝肠循环。

理作用和末用斯性小，对细胞免疫和陶腺依赖性抗顺的体液免疫有较高的选择性

不

作用。与环孔素受体合押制钙调磷酮对活化T细胞核因子去磷酸化的催化作用，抑制后着进入纤

细，从而阻止其诱导的基因转录。对B细胞和巨噬细胞的抑制作用较小，故一般不影响机体的

术

御能力。

临床主要用于抖制器官和组织移植后的排斥反应，如肾、心、肝、肺、角膜和骨等组织有的

植手术；也用于其他药物无效的难泊性自身免疫性疾病，如系统性红斑狼疮、骨腾增生异常综合征及

银屑病等。

小

【不良反应和注意事项】

1.肾毒性

为最常见的不良反应，发生率为70%.表现为肾小球滤过率下降，肌酐和尿素氮；

高，停药后可恢复。故用药期间应严格控制剂量，并密切监测肾功，

血清肌耐水平较用药前增高30%时，应减量或停用，不宜与两性霉护理警示：

索B、氨基糖苷类抗生素等肾毒性药物合用。

2.高血压可给予抗高血压药进行治疗，若无法控制应减量或注意病人肾功变化，避免

与有肾毒性药物合用

停药。

3.诱发肿瘤用药者肿瘤发生率明显高于一般人群，故应用期

间应定期进行体格检查。

4.神经系统毒性在治疗移植排异或长期用药时发生，表现为震颜、头痛、惊厥、撕痫发作等。

5.其他可有肝损害及食欲缺乏、恶心、呕吐等胃肠道反应，久用后出现多毛、牙龈增生等.长

期用药可引起维发感染，应及时停药，并进行有效的抗感染治疗。

肾功能不全、未能控制的高血压或感染、恶性肿瘤病人禁用。

硫唑嘌呤

硫唑呤(azathioprine：Az a) 为巯嘌呤的甲硝咪唑取代物， 在体内能转化成巯嘌呤， 干扰骠呤代

谢抑制嘌呤核苷酸的合成， 进而抑制DNA、RNA及蛋白质的合成， 发挥抑制T、B淋巴细胞及NK

题的效应，对细胞免疫和体液免疫均有抑制作用。主要用于治疗肾移植排斥反应和自身免疫性疾病，

如类风湿性关节炎、系统性红斑狼疮等。可见骨髓抑制、肝损害及低血压等不良反应。

雷公藤多苷

雷公藤多苷(trperygiumglycosdes) 是从卫矛科植物雷公藤去皮的根中提取， 具有较强的免疫掉

制作用。主要用于治疗类风湿性关节炎、肾病综合征，狼疮性或紫癜性肾炎、皮肌炎等自身免疫性疾

病，常见胃肠道反应，如食欲减退、恶心、呕吐、腹痛、腹泻等，可见白细胞减少，偶见血小板减少及

皮肤黏膜反应等，停药后多可恢复。

抑制

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万圆中自第二节免疫增强剂

免疫增强剂是一类能通过激活机体免疫系统，提高机体原来处于低下状态的免疫功能，并用于治

疗与免疫功能低下有关疾病的药物，本类药物主要用于免疫缺陷性疾病、慢性感染及肿瘤的辅助治

疗，免疫增强剂常具有双向调节的特点，因此有时也称之为免疫调节剂。常用的免疫增强剂有：①效

生物来源的药物，如卡介苗、短小棒状杆菌苗等：②人或动物免疫产品，如胸腺肽、转移因子、干扰

素、白介素等；③化学合成药物，如左旋咪唑、异丙肌苷等：④生物多糖类，如香菇多糖、灵芝多糖等：

⑤中药及其他，如人参、黄芪、枸杞等的有效成分，植物血凝素等。

干扰素

扰索(inter fron， IFN) 是一族具有多种功能的小分子活性蛋白质(主要是糖蛋白) ， 对酸、贼、热

有较强的抵抗力，但易被蛋自削等破坏，应置于1~4C保存。不可口服和静脉注射，多采用皮下注

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不溶性沉淀等均不宜使用。

射、肌内注射、腔内或腹腔内、局部注给药、冻干制树罐、变色，液体制剂油.有异物或

第四十四章影响免疫功能药物

术大规模生产，

干扰素根据纸胞来源和抗原特异性不同， 可分为三型； 人白细产生的a干扰素(IFN-a) ， 人成

【药理作用和临床应用】

纤维细胞产生的B·干扰素(IFN-B) 和人淋巴细题产生的干枕素(IFN) ， 现可采用DNA重组技

小剂量给药可增强免疫功能。

千扰素具有高度的种属特异性，故动物的干扰素对人无效，具有广谱抗病毒、抑制肿瘤细胞增殖

及免疫调节作用。免疫调节作用取决于剂量及注射时间，剑破前或大剂最给可抑制免疫。致后或

为放疗、化疗及手术的辅助治疗药物及病毒性疾病的防治。

主要用于多种恶性肿瘤， 包括毛细胞白血病、恶性黑色素瘤、艾滋病相关Kapi肉瘤等。亦可作

【不良反应和注意事项】

血小板减少等骨髓抑制。心肌梗死、严重高血压、脑血管疾病病人慎用。

常见不良反应是发热、寒战、肌肉疼痛和注射部位反应等类流感综合征。大剂量可引起白细胞和

转移因子

转移因子(transfer factor， TF) 是从健康人或动物的淋巴细胞、牌、扁桃体等淋巴组织中提取的一

种多核苷酸和低分子量多肽，无抗原性。具有免疫佐剂作用，可将供体的细胞免疫信息转移给未致敏

受体，使之获得与供体同样的特异和非特异的细胞免疫功能，但不转移体液免疫。临床用于原发和继

发性免疫缺陷病、难以控制的病毒性和真菌感染(如带状疱疹、流行性乙型脑炎、白色念珠菌感染、病

毒性心肌炎等)、肿瘤(主要用于肺癌、鼻咽癌、乳腺癌、骨肉瘤等)辅助治疗。不良反应少，少数病人

有皮疹、瘙痒等。禁与热的饮料、食物同服，以免影响疗效；浑注或变色勿用。

(何颖)

思考题

三费圆盘

1.常用免疫抑制药有哪些?主要不良反应有哪些?

2.简述干扰素的临床应用。

卜珠棚

3.案例分析

李某，女，35岁。半月前出现乏力、全身不适、双膝关节肿痛，近日面部出现蝶形红斑件口腔

溃疡。实验室检查示血小板、红细胞、白细胞均低于正常， 抗ds-DNA抗体阳性、抗SM抗体阳性，

狼疮细胞阳性，尿蛋白(+++)，尿素氮和肌酐均增高。诊断：系统性红斑狼疮。

请问：

(1)病人宜选用何药物治疗?

(2)用药时需注意哪些问题?

扫一扫，满一

思路解析