学习目标：

1.掌握普莱洛尔的药理作用，临床应用不良反应和注意事项。

2.熟悉美托洛尔拉贝洛尔芬妥拉明的药理作用，临床应用不良反应和注意事项。

3.了解哌唑嗪、妥拉唑啉、酚苄明的药理作用特点和临床应用。

肾上腺素受体拮抗剂分为α受体拮抗剂；β受体拮抗剂；α、β受体拮抗剂。

α受体拮抗剂

α受体拮抗剂分类

▶ α1、α2受体拮抗剂

酚妥拉明、妥拉唑林、酚苄明

▶ α1受体拮抗剂

▶ α2受体拮抗剂

α1受体主要分布于血管平滑肌，α2受体主要分布于突触前膜，负反馈地抑制NA的释放。

酚妥拉明——短效

脂溶性小，口服吸收差，生物利用度低；大多经肾排出。

以氢键、离子键or范德华力与α-R结合，较疏松，短效

1.药理作用

（1）扩张血管，降低血压    

阻断αR作用；松弛血管平滑肌，扩张血管。

（2）兴奋心脏：心率加快、心肌收缩力增强、心排出量增加

血压下降反射性引起交感神经兴奋，心率加快；阻断突触前膜α2R，从而促进NA释放

（3）其他：

拟胆碱作用：胃肠蠕动增加。

拟组胺作用：胃酸分泌增加、皮肤潮红。

2.临床应用

（1）外周血管痉挛性疾病（雷诺病）及血栓闭塞性脉管炎

（2）对抗NA静脉滴注外漏，引起局部组织缺血坏死

（3）顽固充血性心力衰竭：扩张小动脉，降低外周阻力，兴奋心脏

（4）休克：补足血容量基础上使用；感染性、心源性、神经源性休克

（5）肾上腺嗜铬细胞瘤的诊治：Adr大量分泌，引起高血压及高血压危象

3.不良反应

体位性低血压、腹泻、腹痛、心悸、诱发消化性溃疡。

体位性低血压必要时用NA解救，切忌用Adr；胃炎、胃及十二指肠溃疡、冠心病患者慎用

妥拉唑林——短效

▶ 脂溶性小；

▶ 阻断α-R作用＜酚妥拉明

▶ 组胺样、拟胆碱作用＞酚妥拉明

▶ 大部分以原形经肾排出

酚苄明——长效

▶ 药理作用与临床用途与酚妥拉明相似