
学习目标:
1.掌握肾上腺素、多巴胺、异丙肾上腺素、去甲肾上腺素的药理作用,临床应用不良反应和注意事项。
2.熟悉多巴酚丁胺的作用和特点和临床应用。
3.了解间羟胺、麻黄碱的作用特点和临床应用。
分类及构效关系
分类
1.按对受体亚型选择性分
可以分为(1)α、β受体激动药;(2)α受体激动药;(3)β受体激动药。
2.按化学结构分
可以分为(1)儿茶酚胺类;(2)非儿茶酚胺类;

构效关系

α、β受体激动剂
肾上腺素Adr
肾上腺髓质嗜铬细胞瘤分泌的主要激素,临床10大救急药物之一。

1.药理作用
(1)兴奋心脏:β1R,心率加快、心肌收缩力加强、心排出量增加、心肌耗氧量增加
(2)舒缩血管:
◆ 皮肤、粘膜、内脏(尤其是肾、脾)αR,强烈收缩;
◆ 骨骼肌、冠状血管β2R,血管舒张
(3)血压:与剂量和给药速度有关
◆ 极小剂量:收缩压、舒张压均下降
◆ 皮下、肌注治疗量or慢速静脉滴注:兴奋心脏,收缩压升高;骨骼肌血管舒张≥皮肤、粘膜和内脏,舒张压不变or下降,利于血液对各组织器官的灌注
◆ 较大剂量或快速滴注:收缩压、舒张压均升高
注:控制剂量和速率
如事先给予α受体拮抗剂,再用Adr,血压如何变化?
可使Adr的升压作用翻转为降压
(4)支气管扩张:
◆ 兴奋支气管β2R
◆ 兴奋支气管粘膜血管αR,血管收缩,血管通透性降低,利于消除支气管粘膜水肿。
◆ 抑制肥大细胞释放过敏介质。
(5)促进代谢:增加葡萄糖,降脂。
◆ 兴奋肝脏β2、αR,促进糖原分解为葡萄糖和糖异生,但极少出现糖尿
◆ 兴奋脂肪细胞β3R,促进脂肪降解。
2.临床应用
(1)过敏性休克:症状;首选肾上腺素
(2)心脏骤停:心室内注射;同时进行心脏按压、人工呼吸并纠正酸中毒
(3)支气管哮喘:急性发作;心脏副作用,禁用于心源性哮喘
(4)与局麻药配伍:延缓吸收;肢体末端不宜,防止缺血坏死
(5)局部止血:鼻粘膜、齿龈出血用浸有Adr的纱布or棉球填塞出血处
肾上腺素:抢救首选 更是「虎狼之药」
新生儿肌注肾上腺素发生局部皮肤坏死
规格:1ml:1mg
皮下注射或肌注:极量1mg
缓慢静注:以0.9% 氯化钠注射液稀释到10ml
切记:过敏性休克时肾上腺素切不可直接静脉注射,务必稀释!若不稀释,则患者很有可能被「秒杀」
案例:
某 120 急救站接诊一名46岁的女性患者,因「上呼吸道感染」在某诊所给予头孢曲松钠输入,患者后来发生过敏反应,口唇紫绀、呼吸困难、双肺满布哮鸣音。诊所医生情急之下,拔掉输液针头,给予地塞米松15mg肌注、肾上腺素1mg肌注,急救队员到达后,测量血压190/110mmHg……
3.不良反应
心悸、失眠、头痛、出汗、血压升高
4.禁忌症
快心率失常者、高血压、器质性心脏病、老年人、甲亢、糖尿病
多巴胺DA

多巴胺不能透过血脑屏障,是NA生物合成的前提;神经递质。
◆ 作用于DA、α、β1受体;
DA1:肾血管平滑肌;DA2:突触前膜,促进NA的释放
◆ 低剂量:兴奋DA受体;大剂量:兴奋α、β1受体
1.药理作用
(1)兴奋心脏:β1R,心肌收缩力加强、心排出量增加;大剂量心率加快
(2)舒缩血管:
皮肤、粘膜αR,强烈收缩;
肾、肠系膜、冠状血管DAR,舒张
(3)血压:治疗量收缩压升高,舒张压不变or下降
大剂量收缩压、舒张压升高(αR占优势)
(4)改善肾功能:DAR,肾血管扩张,肾血流量和肾小球滤过率增加;排Na利尿作用
2.临床应用
(1)休克:感染性休克、出血性休克、心源性休克
伴有心肌收缩力减弱、尿量减少而血容量补足的休克患者疗效较好
(2)急性肾衰竭:与利尿药合用
3.不良反应
一般较轻,偶见恶心、呕吐
麻黄碱

1.作用特点
◆ 兴奋α和β受体,亦可促进NA的释放
◆ 化学性质稳定,口服有效;
◆ 有较显著的中枢兴奋作用、心血管作用作用缓慢而温和、持续时间较长
◆ α-C上引入甲基增大空间位阻,作用时间延长;同时活性降低,中枢兴奋毒性增大
2.临床应用
(1)支气管哮喘:作用<肾上腺素,用于预防和轻度的治疗
(2)鼻粘膜充血:感冒药成分
(3)防治蛛网膜下腔和硬脊膜外麻醉引起的低血压:兴奋心脏
3.不良反应
中枢兴奋


