药理学

张惠三明

目录

  • 1 总论
    • 1.1 绪论
    • 1.2 药物的作用及不良反应
    • 1.3 药物的作用机制
    • 1.4 药物的量效关系和构效关系
    • 1.5 药物的跨膜转运方式及规律
    • 1.6 药物的体内过程及影响因素-吸收、分布
    • 1.7 药物的体内过程及影响因素-代谢、排泄
    • 1.8 药物代谢动力学基本概念
    • 1.9 影响药物作用的因素
  • 2 作用于传出神经系统的药物
    • 2.1 传出神经的概述
    • 2.2 拟胆碱药
    • 2.3 胆碱受体阻断药
    • 2.4 肾上腺素激动药
    • 2.5 肾上腺素受体拮抗剂
  • 3 作用于中枢神经系统的药物
    • 3.1 镇静催眠药
    • 3.2 抗癫痫药和抗惊厥药
    • 3.3 抗精神失常药
    • 3.4 解热镇痛抗炎药
    • 3.5 抗痛风
    • 3.6 镇痛药
  • 4 作用于心血管系统的药物
    • 4.1 抗高血压药(antihypertensive drug)s
      • 4.1.1 健康中国 合理用药—高血压的危害
      • 4.1.2 扩展资源
      • 4.1.3 案例分析
      • 4.1.4 思维导图
      • 4.1.5 讨论
    • 4.2 抗心绞痛药
    • 4.3 抗慢性心功能不全药
    • 4.4 抗心律失常药
    • 4.5 抗动脉粥样硬化药(调血脂药)
  • 5 利尿药
    • 5.1 利尿药
  • 6 作用于消化系统的药物
    • 6.1 消化性溃疡概述
    • 6.2 抗消化性溃疡药
    • 6.3 助消化药、胃动力药
    • 6.4 泻药和止泻药
  • 7 作用于呼吸系统的药物
    • 7.1 平喘药
    • 7.2 镇咳祛痰药
  • 8 作用于血液及造血系统的药物
    • 8.1 抗贫血药
    • 8.2 促凝血药
    • 8.3 抗凝血药
  • 9 H1受体阻断药
    • 9.1 H1受体阻断药
  • 10 内分泌系统药
    • 10.1 肾上腺皮质激素类药
    • 10.2 甲状腺激素和抗甲状腺药
    • 10.3 胰岛素和口服降血糖药
  • 11 抗病原微生物药
    • 11.1 抗病原微生物药概述
    • 11.2 Β-内酰胺类抗生素
    • 11.3 大环内酯类抗生素
    • 11.4 氨基糖苷类抗生素
    • 11.5 四环素类抗生素和氯霉素
    • 11.6 磺胺类
    • 11.7 喹诺酮类
    • 11.8 抗结核药
    • 11.9 抗真菌药和抗病毒药
  • 12 维生素类药物
    • 12.1 脂溶性维生素
    • 12.2 水溶性维生素
镇痛药
  • 1
  • 2 测验



疼痛

为什么刚坐不久我们不会感觉到屁股疼痛?久坐能感觉到疼痛呢?

1.疼痛

疼痛是一种因组织损伤而产生痛苦感觉,一种保护性反应,是疾病的信号和诊断疾病的依据,常伴有不愉快的情绪反应。

2.疼痛分类

躯体痛、内脏痛、神经痛

3.疼痛的分级

蚊虫叮咬(1级)→拔头发(2级)咬舌头(3级)磕碰(4级)刀割(5级)刀插入(6级)刀插入并转动(7级)骨折(8级)切除手指(9级)分娩(10级)

注:1-3 轻度疼痛 4-6 中度疼痛 7-10重度

内源性的镇痛系统包含脑啡肽神经元、脑啡肽、阿片受体。

正常情况下20-30%的阿片受体与脑啡肽结合,起着疼痛感觉的调控作用,发挥生理止痛功能。

随着阿片受体和内源性配体的减少,疼痛感觉加剧。

镇痛药

镇痛药的作用机理:激动阿片受体,激活脑内抗痛系统,阻断痛觉传导,产生中枢镇痛作用。

镇痛药的特点:作用强大、剧烈疼痛、反复使用易成瘾、一旦停药戒断症状。

镇痛药的分类:(1)阿片生物碱类;(2)人工合成镇痛药;(3)其他镇痛药。

一、阿片生物碱类——吗啡

阿片是罂粟科植物罂粟未成熟蒴果浆汁干燥物,含有20多种生物碱。如吗啡、可待因、罂粟碱。

阿片在十六世纪已被广泛应用于镇痛、止泻、止咳、解除焦虑和催眠。由于疗效显著,有“天赐良药”的美名。1803年首先从阿片中提取得到阿片生物碱吗啡纯品。

吗啡(morphine)

1.体内过程

口服易吸收,首关效应灭活多,临床上常用注射给药;肝脏代谢,肾排泄。少量经过乳汁排出,故 临产前,哺乳妇女禁用。

2.药理作用及应用

◆ 中枢神经系统

(1)镇痛作用:强大,时间久大于4h,对各种疼痛有效。

(2)镇静(欣快感)在镇痛的同时,兼有镇静和欣快作用,也是导致成瘾的重要原因。

(3)镇咳:抑制咳嗽中枢,镇咳强大

(4)抑制呼吸:治疗量即可抑制呼吸中枢,使呼吸频率减慢,潮气量降低,降低呼吸中枢对血液CO2敏感性。(小剂量:慢而深,大剂量;慢而浅,死因抑制呼吸中枢)

(5)催吐:刺激延脑催吐化学感受器引起,可被纳络酮(阿片受体拮抗药 )对抗。

(6)缩瞳:中毒时瞳孔针尖样大小,对吗啡中毒具有诊断意义。 

◆ 心血管系统

可使外周血管扩张(引起直立性低血压),扩张脑血管,升高颅内压,故脑外伤患者禁用。临床上用于心源性哮喘及肺水肿。

◆ 平滑肌

吗啡兴奋胃肠道平滑肌,提高小肠及大肠平滑肌张力甚至痉挛,使推进性蠕动减弱,肠内容物通过延缓,同时抑制消化液的分泌临床上可用于治疗急、慢性腹泻。

胆道平滑肌痉挛性收缩,胆道压力升高,故:胆绞痛不宜单用吗啡,而与解痉药阿托品联用。

膀胱括约肌收缩,引起排尿困难。大剂量可收缩支气管平滑肌,诱发哮喘。可对抗催产素对子宫的兴奋作用,延长产程,不能用于分娩止痛。

◆ 不良反应

应用剂量时,可引起眩晕、恶心、呕吐、便秘、呼吸抑制及嗜睡等不良反应。连续反复应用易产生耐受和成瘾。吗啡成瘾作用非常强,成瘾后,一旦停药,会出现戒断现象,危害极大。

3.吗啡中毒解救

(1)清除毒物:1:2000高锰酸钾洗胃

(2)阿片受体拮抗剂:中枢兴奋-尼可刹米、阿片受体拮抗剂-纳洛酮

(3)对症:维持呼吸:人工呼吸  人工给氧气

           维持循环:升压

二、人工合成镇痛药----哌替啶(杜冷丁)

人工冬眠合剂:异丙嗪、氯丙嗪、哌替啶

1.体内过程

口服或注射给药均可吸收,但注射吸收迅速、起效快故临床上常用注射给药。与血浆蛋白结合率为60%。主要在肝脏代谢。自肾排出。

2.药理作用

中枢:1.镇痛作用较吗啡弱(1/10),作用时间短2-4h。2.抑制呼吸,3.兴奋延脑化学感受器引起呕吐。

心血管:扩管降压,扩脑血管升高颅内压

平滑肌:1.胃肠平滑肌类似吗啡作用弱,无明显止泻和引起便秘作用。2.无对抗催产素兴奋子宫的作用,故不延缓产程。

其他:过量中毒,不缩瞳,而呈瞳孔散大,心动过速,口干等阿托品样症状。

3.临床应用

▶  镇痛:各种剧痛,内脏绞痛需要联合阿托品,分娩止痛(临产前2-4h不用-易导致胎儿呼吸抑制)

▶  麻醉前给药(消除患者不良情绪,减少麻醉给药量)和人工冬眠合剂

▶  心源性哮喘,与吗啡相同,可取代吗啡 。

4.不良反应

▶ 一般反应:眩晕、口干、恶心、呕吐,直立性低血压等。

▶ 中毒,瞳孔散大(吗啡是针尖样)

▶ 耐受性和成瘾性较吗啡弱,不应连续应用。