抗真菌药

真菌感染性疾病

深部感染：白色念珠菌、新型隐球菌、毛霉菌等引起深部组织和内脏器官感染。如真菌性肺炎、脑膜炎、心内膜炎、尿路感染等。

表浅部感染：癣菌引起手足癣、体癣、股 癣、头癣、甲癣等

抗生素类抗真菌药

灰黄霉素(griseofulvin)

作用机制：渗入皮肤角质层与角蛋白结合，干扰真菌核酸合成，对各类癣菌有抑制作用

给药途径：口服 

临床应用：各种皮肤癣菌治疗

不良反应：多、轻，常见有头痛、头晕等反应 。

为肝药酶诱导剂，减弱香豆素作用 

两性霉素B (amphotericin B)

药理作用：对深部真菌有强大抑制作用，首选治疗深部真菌感染

作用机制：选择性与真菌细胞膜麦角固醇结合，使通透性增加而死亡。高浓度杀菌。对细菌无效，对哺乳动物有毒性。

临床应用：口服、肌注难吸收，常规静脉滴注； 用于全身真菌感染

不良反应：毒性较大

① 急性毒性反应   

寒战、高热、呼吸困难、血压下降等。

② 肾损害     

 蛋白尿、血尿 

唑类抗真菌药

① 咪唑类(imdazole)  

    咪康唑 (miconazole)    酮康唑 (ketoconazole)

② 三唑类(triazole)    

     氟康唑 (fluconazole)     伊曲康唑(itraconazole)

作用机制：抑制真菌细胞膜麦角固醇合成，使通透性增加

临床应用：

浅部—咪康唑、酮康唑

深部—氟康唑

浅部、深部—伊曲康唑

咪康唑

咪康唑为广谱抗真菌药。  

口服时生物利用度很低。   

目前临床主要局部应用治疗阴道、皮肤或指甲的真菌感染。  

因皮肤和粘膜不易吸收，无明显不良反应。 

氟康唑

1.氟康唑具有广谱抗真菌包括隐球菌属、念珠菌属和球孢子菌属等作用。疗效低于伊曲康唑。

2.深部真菌感染，是治疗艾滋病患者隐球菌性脑膜炎的首选药。口服和静脉给药均有效。 

3.不良反应发生率低，常见恶心、腹痛、腹泻、等。因氟康唑可能导致胎儿缺陷，禁用于孕妇。 

伊曲康唑（商品名：斯皮仁诺）

伊曲康唑抗真菌谱 广，抗真菌活性强 ，可有效治疗深部、皮下及浅表真菌感染，已成为治疗罕见真菌如组织胞浆菌感染和芽生菌感染的首选药物，价格较贵。  

口服吸收良好，生物利用度约55%。 

不良反应发生率低，主要为胃肠道反应、头痛、低血钾、高血压等。

丙烯胺类抗真菌药

特比萘芬 (terbinafine)

作用机制 选择性抑制真菌膜的角鲨烯环化酶，抑制麦角固醇合成

临床应用：主要用于浅部真菌感染

嘧啶类抗真菌药

氟胞嘧啶 (flucytosine)

作用机制：转变为氟尿嘧啶，抑制胸苷酸合成酶干扰DNA合成。

临床应用：与两性霉素B 联合用药    

首选治疗隐球菌所致脑膜炎

1.作用于真菌细胞膜

2.作用于真菌核酸

3.作用于有丝分裂

抗病毒药

病毒是一类个体微小，结构简单，主要由核酸（DNA/RNA）和蛋白质外壳组成。 必须在活细胞内寄生并以复制方式增殖的非细胞型微生物。

常见病毒有流感病毒、乙肝病毒（HBV）、HIV艾滋病毒、单纯疱疹病毒等。

常用抗病毒药可分为四类：

（一） DNA多聚酶抑制剂

阿昔洛韦：是目前最有效的抗单纯疱疹病毒药物之一，对乙型肝炎病毒也有一定作用。 

作用机制

竞争性抑制病毒DNA多聚酶；并可掺入病毒DNA分子中，阻断病毒的DNA合成。 

为单纯疱疹病毒感染的首选药，也可用于乙型肝炎。

 （二）逆转录酶抑制剂

1.齐多夫定（AZT）：第一个获准治疗艾滋病药物。 

机制

竞争抑制HIV逆转录酶，掺入DNA中，终止病毒DNA链的延伸。 

临床应用

为治疗HIV感染的首选药，可减轻或缓解AIDS相关症状。为增强疗效、延缓耐药性产生，临床上须与其他抗HIV药合用（AZT +3TC+蛋白酶抑制剂）。

不良反应

骨髓抑制，表现为白细胞或红细胞减少； 

（三）蛋白酶抑制剂

沙喹纳韦：选择性抑制HIV蛋白酶， 导致蛋白前体不能裂解，形不成成熟病毒 。

（四）其它抗病毒药

 1.利巴韦林（病毒唑）：具有广谱抗病毒活性，对DNA和RNA病毒均有抑制作用。可用于防治甲、乙流感病毒，治疗呼吸道合胞病毒肺炎和支气管炎效果最佳。

2.金刚烷胺：特异性抑制流感病毒，用于甲型流感的预防。

3.干扰素：具有广泛的抗病毒作用，干扰素是国际公认的治疗慢性肝炎的抗病毒药。 剂量大可致发热，粒细胞及血小板减少。