药理学

张惠三明

目录

  • 1 总论
    • 1.1 绪论
    • 1.2 药物的作用及不良反应
    • 1.3 药物的作用机制
    • 1.4 药物的量效关系和构效关系
    • 1.5 药物的跨膜转运方式及规律
    • 1.6 药物的体内过程及影响因素-吸收、分布
    • 1.7 药物的体内过程及影响因素-代谢、排泄
    • 1.8 药物代谢动力学基本概念
    • 1.9 影响药物作用的因素
  • 2 作用于传出神经系统的药物
    • 2.1 传出神经的概述
    • 2.2 拟胆碱药
    • 2.3 胆碱受体阻断药
    • 2.4 肾上腺素激动药
    • 2.5 肾上腺素受体拮抗剂
  • 3 作用于中枢神经系统的药物
    • 3.1 镇静催眠药
    • 3.2 抗癫痫药和抗惊厥药
    • 3.3 抗精神失常药
    • 3.4 解热镇痛抗炎药
    • 3.5 抗痛风
    • 3.6 镇痛药
  • 4 作用于心血管系统的药物
    • 4.1 抗高血压药(antihypertensive drug)s
      • 4.1.1 健康中国 合理用药—高血压的危害
      • 4.1.2 扩展资源
      • 4.1.3 案例分析
      • 4.1.4 思维导图
      • 4.1.5 讨论
    • 4.2 抗心绞痛药
    • 4.3 抗慢性心功能不全药
    • 4.4 抗心律失常药
    • 4.5 抗动脉粥样硬化药(调血脂药)
  • 5 利尿药
    • 5.1 利尿药
  • 6 作用于消化系统的药物
    • 6.1 消化性溃疡概述
    • 6.2 抗消化性溃疡药
    • 6.3 助消化药、胃动力药
    • 6.4 泻药和止泻药
  • 7 作用于呼吸系统的药物
    • 7.1 平喘药
    • 7.2 镇咳祛痰药
  • 8 作用于血液及造血系统的药物
    • 8.1 抗贫血药
    • 8.2 促凝血药
    • 8.3 抗凝血药
  • 9 H1受体阻断药
    • 9.1 H1受体阻断药
  • 10 内分泌系统药
    • 10.1 肾上腺皮质激素类药
    • 10.2 甲状腺激素和抗甲状腺药
    • 10.3 胰岛素和口服降血糖药
  • 11 抗病原微生物药
    • 11.1 抗病原微生物药概述
    • 11.2 Β-内酰胺类抗生素
    • 11.3 大环内酯类抗生素
    • 11.4 氨基糖苷类抗生素
    • 11.5 四环素类抗生素和氯霉素
    • 11.6 磺胺类
    • 11.7 喹诺酮类
    • 11.8 抗结核药
    • 11.9 抗真菌药和抗病毒药
  • 12 维生素类药物
    • 12.1 脂溶性维生素
    • 12.2 水溶性维生素
喹诺酮类
  • 1
  • 2 测验


上世纪人工合成抗菌药的出现,促进了医学的快速发展。

人工合成抗菌药主要分三大类,第一类是喹诺酮类,第二类是磺胺类,第三类是其他类,如硝基咪唑,甲氧苄啶但在临床应用最多的是喹诺酮类,

喹诺酮类药物

在上世纪60年代就出现了以萘啶酸为代表的第一代喹诺酮类药物主要用于肠道,泌尿外科,由于其副作用太大,口服很难吸收,现在已停止使用;

以吡哌酸为代表的第二代喹诺酮类药物,虽然扩大了抗菌谱,但血药浓度较低,现在很少使用;

第三代喹诺酮类药物,由于其抗菌谱广,吸收好,临床应用最多,他们结构中含有氟原子,又称为氟喹诺酮,像我们常见的药物氟哌酸,左氧氟沙星都属于第三代喹诺酮类药物

第四代喹诺酮类药物是1997年以后出现的,不仅保留了第三代药物的特点,还增加了抗厌氧菌的活性,临床疗效甚至超过β-内酰胺类抗生素。

药物特点

抗菌谱广:喹诺酮类药物有强大的抗G-菌的作用,尤其是需氧G-,包括铜绿假单胞菌在内有强大的杀菌作用,其中,环丙沙星最强。

对金黄色葡萄球菌,肺炎球菌,溶血性链球菌等G+球菌,衣原体,支原体,军团菌及结核杆菌,分枝杆菌也有效,第四代喹诺酮类药物如莫西沙星和加替沙星对厌氧菌也有活性。

机制 

氟喹诺酮类通过抑制DNA回旋酶,干扰 DNA复制、转录、重组,阻碍DNA合成而致菌体死亡

耐药性

高浓下,细菌DNA回旋酶染色体突变

低浓下,膜结构改变,通透性降低

同类药物间存在交叉耐药,与其它药物无交叉耐药

体内过程

第三代喹诺酮类药物能在临床广泛应用,主要是由于其口服吸收好,组织穿透力强,体内分布广,作用于呼吸系统,泌尿系统,胃肠道系统等。

临床用药

药物代谢少数通过肝脏,大多数以原型经肾排除,所以,喹诺酮类药物对泌尿系统效果特别好,用于治疗细菌性前列腺炎,淋球菌性尿道炎等:

用于治疗细菌性肠炎,痢疾,腹泻,伤寒等肠道感染,链球菌,支原体,衣原体引起的肺炎及支气管感染。

用于治疗皮肤软组织感染等。

可用于急、慢性骨髓炎,化脓性关节炎的治疗

不良反应

由于喹诺酮类药物易深入骨组织,还可用于急、慢性骨髓炎,化脓性关节炎的治疗,但在治疗时引起关节痛,肌肉痛,动物实验表明,对幼年动物可引起软骨组织损害,所以妊娠期,哺乳期妇女不应使用,我国规定,18岁以下少年儿童禁用喹诺酮药物

除此之外,喹诺酮药物可引起厌食,恶心,呕吐等胃肠道反应,还会有头晕,头痛,焦虑,失眠等中枢系统反应;

有时还会出现过敏反应,如皮疹、红斑、光敏性皮炎,用药时避免阳光直射,避免与金属离子,H2受体阻断药,茶碱类、华法林等药物合用

常见药物

诺氟沙星(氟哌酸),是第一个第三代喹诺酮类药物,用于敏感菌引起的泌尿道,肠道,妇科,外科,皮肤科等感染。

左氧氟沙星是氧氟沙星的左旋体,抗菌活性是氧氟沙星的2倍,

另外,喹诺酮药物还有曲伐沙星、洛美沙星、莫西沙星等。