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2 测验

上世纪人工合成抗菌药的出现,促进了医学的快速发展。
人工合成抗菌药主要分三大类,第一类是喹诺酮类,第二类是磺胺类,第三类是其他类,如硝基咪唑,甲氧苄啶但在临床应用最多的是喹诺酮类,
喹诺酮类药物
在上世纪60年代就出现了以萘啶酸为代表的第一代喹诺酮类药物,主要用于肠道,泌尿外科,由于其副作用太大,口服很难吸收,现在已停止使用;
以吡哌酸为代表的第二代喹诺酮类药物,虽然扩大了抗菌谱,但血药浓度较低,现在很少使用;

第三代喹诺酮类药物,由于其抗菌谱广,吸收好,临床应用最多,他们结构中含有氟原子,又称为氟喹诺酮,像我们常见的药物氟哌酸,左氧氟沙星都属于第三代喹诺酮类药物
第四代喹诺酮类药物是1997年以后出现的,不仅保留了第三代药物的特点,还增加了抗厌氧菌的活性,临床疗效甚至超过β-内酰胺类抗生素。
药物特点
抗菌谱广:喹诺酮类药物有强大的抗G-菌的作用,尤其是需氧G-,包括铜绿假单胞菌在内有强大的杀菌作用,其中,环丙沙星最强。
对金黄色葡萄球菌,肺炎球菌,溶血性链球菌等G+球菌,衣原体,支原体,军团菌及结核杆菌,分枝杆菌也有效,第四代喹诺酮类药物如莫西沙星和加替沙星对厌氧菌也有活性。
机制
氟喹诺酮类通过抑制DNA回旋酶,干扰 DNA复制、转录、重组,阻碍DNA合成而致菌体死亡
耐药性
高浓下,细菌DNA回旋酶染色体突变
低浓下,膜结构改变,通透性降低
同类药物间存在交叉耐药,与其它药物无交叉耐药
体内过程
第三代喹诺酮类药物能在临床广泛应用,主要是由于其口服吸收好,组织穿透力强,体内分布广,作用于呼吸系统,泌尿系统,胃肠道系统等。
临床用药
药物代谢少数通过肝脏,大多数以原型经肾排除,所以,喹诺酮类药物对泌尿系统效果特别好,用于治疗细菌性前列腺炎,淋球菌性尿道炎等:
用于治疗细菌性肠炎,痢疾,腹泻,伤寒等肠道感染,链球菌,支原体,衣原体引起的肺炎及支气管感染。
用于治疗皮肤软组织感染等。
可用于急、慢性骨髓炎,化脓性关节炎的治疗
不良反应
由于喹诺酮类药物易深入骨组织,还可用于急、慢性骨髓炎,化脓性关节炎的治疗,但在治疗时引起关节痛,肌肉痛,动物实验表明,对幼年动物可引起软骨组织损害,所以妊娠期,哺乳期妇女不应使用,我国规定,18岁以下少年儿童禁用喹诺酮药物。
除此之外,喹诺酮药物可引起厌食,恶心,呕吐等胃肠道反应,还会有头晕,头痛,焦虑,失眠等中枢系统反应;
有时还会出现过敏反应,如皮疹、红斑、光敏性皮炎,用药时避免阳光直射,避免与金属离子,H2受体阻断药,茶碱类、华法林等药物合用
常见药物
诺氟沙星(氟哌酸),是第一个第三代喹诺酮类药物,用于敏感菌引起的泌尿道,肠道,妇科,外科,皮肤科等感染。
左氧氟沙星是氧氟沙星的左旋体,抗菌活性是氧氟沙星的2倍,
另外,喹诺酮药物还有曲伐沙星、洛美沙星、莫西沙星等。

