磺胺类药物是1932研究偶氮染料偶然发现的，他是最早出现人工合成抗菌药物，曾广泛应用于临床，随着各类抗生素的出现，磺胺类药物应用逐渐减少，但由于他抗菌谱广，对一些特殊的疾病如流行性脑膜炎、鼠疫疗效显著，使用方便，性质稳定等优点，而且与增效剂甲氧苄啶合用后疗效增强，现临床应用有所增加。

磺胺类药物分治疗全身感染、肠道感染及外用三类；

作用肠道有柳氮磺吡啶、外磺胺药物磺胺米隆、磺胺醋酰和磺胺嘧啶银。

作用于全身感染的磺胺类药物根据半衰期的长短可分为短效，中效和长效。短效的有磺胺异恶唑，较少用，长效磺胺类药物磺胺多辛中效有磺胺嘧啶(SD)和磺胺甲恶唑(SMZ)

磺胺嘧啶治疗流脑首选药物

磺胺甲恶唑和磺胺增效剂甲氧苄啶合用，称复方新诺明

 二者合用，主要是由于其作用机制：

细菌在生长繁殖过程中，需要叶酸参与，而合成叶酸的原料只能从环境中获得，在二氢叶酸合成酶的作用下，合成二氢叶酸，再在二氢叶酸还原酶的作用下，转化成四氢叶酸参与核酸合成。

磺胺类药物结构与合成叶酸的原料对氨基苯甲酸很相似，竞争性抑制二氢叶酸合成酶，使二氢叶酸合成受阻。而我们刚才提到的甲氧苄啶是抑制二氢叶酸还原酶，二者合用，双重阻断叶酸合成，所以，磺胺类药物是抑菌药，抗菌谱较广。

  对G+溶血性链球菌、肺炎球菌、葡萄球菌、破伤风、炭疽、白喉杆菌G-脑膜炎球菌、淋球菌，鼠疫、大肠、痢疾、放、衣、疟原虫均有效

抗菌作用与机制

常用药物及临床应用

1.全身性感染

短效：磺胺异恶唑(SIZ)—尿路感染

长效：磺胺甲氧嘧啶(SMD)—少用

中效：

磺胺嘧啶(SD)和磺胺甲恶唑(SMZ)

SD — 流脑首选,呼吸道感染

SMZ +TMP泌尿道、消化道和呼吸道感染                        

2.肠道感染

柳氮磺吡啶(SASP)

抗炎、抗菌、免疫抑制，治疗非特异性结肠炎 

3.外用药

磺胺嘧啶银(SD-Ag)和磺胺米隆(SML) 

烧伤、创伤伴绿脓杆菌感染

磺胺醋酰(SA)

无刺激性、穿透力强，治疗眼疾（结膜炎、沙眼），

用药注意

磺胺类药物及其代谢产物在尿中易形成结晶，阻塞肾小管，引起结晶尿，血尿，尿痛等，为减少肾损害，用药时应注意：

1.多饮水，降低尿液中药物浓度

2.服用等量碳酸氢钠，碱化尿液，增加尿中溶解度

3.服用1周，应定期检查尿液

4.脱水、少尿及休克患者慎用

5.老年人，肝、肾功能不全者慎用

除此之外，还可能引起皮疹，药疹等过敏反应，长期使用，可能引起造血系统反应，应定期检查血常规。

同时可引起恶心，呕吐，精神不振等反应，驾驶员，高空作业者不宜使用。

耐药性

同类有交叉耐药    

异类无交叉耐药

磺胺类药物能否与甲氧苄啶合用？

可以：

①增强抗菌作用    

②扩大抗菌谱    

③延缓耐药性

用药注意

①首剂剂量加倍

②  禁与普鲁卡因合用

③ 清创排脓