药理学

张惠三明

目录

  • 1 总论
    • 1.1 绪论
    • 1.2 药物的作用及不良反应
    • 1.3 药物的作用机制
    • 1.4 药物的量效关系和构效关系
    • 1.5 药物的跨膜转运方式及规律
    • 1.6 药物的体内过程及影响因素-吸收、分布
    • 1.7 药物的体内过程及影响因素-代谢、排泄
    • 1.8 药物代谢动力学基本概念
    • 1.9 影响药物作用的因素
  • 2 作用于传出神经系统的药物
    • 2.1 传出神经的概述
    • 2.2 拟胆碱药
    • 2.3 胆碱受体阻断药
    • 2.4 肾上腺素激动药
    • 2.5 肾上腺素受体拮抗剂
  • 3 作用于中枢神经系统的药物
    • 3.1 镇静催眠药
    • 3.2 抗癫痫药和抗惊厥药
    • 3.3 抗精神失常药
    • 3.4 解热镇痛抗炎药
    • 3.5 抗痛风
    • 3.6 镇痛药
  • 4 作用于心血管系统的药物
    • 4.1 抗高血压药(antihypertensive drug)s
      • 4.1.1 健康中国 合理用药—高血压的危害
      • 4.1.2 扩展资源
      • 4.1.3 案例分析
      • 4.1.4 思维导图
      • 4.1.5 讨论
    • 4.2 抗心绞痛药
    • 4.3 抗慢性心功能不全药
    • 4.4 抗心律失常药
    • 4.5 抗动脉粥样硬化药(调血脂药)
  • 5 利尿药
    • 5.1 利尿药
  • 6 作用于消化系统的药物
    • 6.1 消化性溃疡概述
    • 6.2 抗消化性溃疡药
    • 6.3 助消化药、胃动力药
    • 6.4 泻药和止泻药
  • 7 作用于呼吸系统的药物
    • 7.1 平喘药
    • 7.2 镇咳祛痰药
  • 8 作用于血液及造血系统的药物
    • 8.1 抗贫血药
    • 8.2 促凝血药
    • 8.3 抗凝血药
  • 9 H1受体阻断药
    • 9.1 H1受体阻断药
  • 10 内分泌系统药
    • 10.1 肾上腺皮质激素类药
    • 10.2 甲状腺激素和抗甲状腺药
    • 10.3 胰岛素和口服降血糖药
  • 11 抗病原微生物药
    • 11.1 抗病原微生物药概述
    • 11.2 Β-内酰胺类抗生素
    • 11.3 大环内酯类抗生素
    • 11.4 氨基糖苷类抗生素
    • 11.5 四环素类抗生素和氯霉素
    • 11.6 磺胺类
    • 11.7 喹诺酮类
    • 11.8 抗结核药
    • 11.9 抗真菌药和抗病毒药
  • 12 维生素类药物
    • 12.1 脂溶性维生素
    • 12.2 水溶性维生素
抗消化性溃疡药
  • 1
  • 2 测验


常用药物:

①抗酸药:氢氧化铝等

②抑制胃酸分泌药物:

H2受体阻断药:雷尼替丁

M受体阻断药:哌仑西平

质子泵抑制药:奥美拉唑

胃泌素受体阻断药:丙谷胺

③胃粘膜保护药:前列腺素衍生物、硫糖铝等

④抗幽门螺杆菌药:甲硝唑、阿莫西林等

第一类 抗酸药

药理作用与机制

弱碱性化合物,直接中和胃酸而降低胃内容物酸度。

有的药可形成胶状物,起保护和收敛的作用(如氢氧化铝)。

常用:氢氧化镁、三硅酸镁、氧化镁、氢氧化铝、碳酸钙、碳酸氢钠,单独抗酸药作用弱,且存在不良反应。         

因此,为增强抗算作用,减少不良反应,常用复方制剂。

如:胃舒平(氢氧化铝、三硅酸镁、颠茄流浸膏)

第二类 抑制胃酸分泌药物

胃酸由胃壁细胞分泌,壁细胞上存在 H2、M1、胃泌素3种与胃酸分泌相关的受体,最终激活H+-K+-ATP酶(又称质子泵)分泌胃酸。

阻断这些受体,可以抑制胃酸分泌

(一)H2受体阻断药

药理作用

竞争性拮抗胃壁细胞H2受体,抑制胃酸分泌   

常用药物

西咪替丁、雷尼替丁、法莫替丁等是治疗消化性溃疡的重要药物

西咪替丁

药理作用

竞争性阻断胃壁细胞H2受体,抑制胃酸分泌,减少胃蛋白酶的分泌,保护胃粘膜

临床应用:

1.消化性溃疡

2.其它胃酸分泌过多的疾病:胃肠吻合口溃疡、反流性食管炎、卓-艾综合症等

(二)M1受体阻断药

哌仑西平

选择性作用于胃壁细胞M1受体,抑制胃酸及胃蛋白酶分泌,用于治疗胃、十二指肠溃疡。

(三)质子泵抑制剂

药理作用

作用于胃壁细胞H+-K+-ATP酶(又称质子泵),抑制胃酸分泌   

常用药物

奥美拉唑、兰索拉唑、泮托拉唑

奥美拉唑(洛赛克)

第一代质子泵抑制剂

选择性地作用于胃粘膜壁细胞,抑制胃壁细胞的H+-K+-ATP酶,从而有效地抑制胃酸的分泌,起效迅速,适用于胃及十二指肠溃疡。

(四)胃泌素受体阻断药

丙谷胺

竞争性阻断胃泌素受体,减少胃酸和胃蛋白酶的分泌并对胃粘膜有保护和促进愈合作用。

临床应用

1.胃、十二指肠溃疡

2.胃炎

3.急性上消化道出血

第三类 胃粘膜保护药

具有保护和增强胃黏膜防御机能的一类药物,主要通过促进粘液-碳酸氢盐分泌,促进胃粘膜细胞前列腺素的合成,增加血流,保护胃黏膜,促进组织修复和愈合。

常用药物

胶体铋剂、硫糖铝、前列腺素衍生物

枸橼酸铋钾

在胃液酸性条件下能形成氧化铋胶体沉着于溃疡表面或基底肉芽组织,形成保护屏障而抵御胃液、胃蛋白酶、酸性食物对溃疡面刺激。

也能与胃蛋白酶结合而降低其活性。

还能促进粘液分泌。

最近发现本品有抑制幽门螺杆菌作用,与抗菌药合用有协同作用。

硫糖铝

药理作用:

是硫酸化二糖和氢氧化铝的复合物,在酸性胃液中,聚合成不溶性胶冻,附着于胃、十二指肠粘膜便面,阻止胃蛋白酶侵袭溃疡面,

硫糖铝能与胃蛋白酶和胆汁酸结合,减少胆汁酸对胃粘膜的损伤;

能促进胃粘液-碳酸氢盐分泌。

注意:

硫糖铝在酸性环境中才发挥作用,所以不能与抗酸药、抑制胃酸分泌药同时服用。

米索前列醇

能刺激胃粘液-碳酸氢盐分泌

能抑制胃酸分泌作用

能防止阿司匹林等前列腺素合成酶抑制药对胃粘膜的损伤。

用于:

胃、十二指肠溃疡

通常用于预防和治疗由非甾体类抗炎药(NSAID)引发的十二指肠损伤。

第四类  抗幽门螺杆菌药

幽门螺杆菌为革兰氏阴性厌氧菌,在胃上皮表面生长,产生多种酶及细胞毒素,能损伤粘液层、上皮细胞、胃血流功能。

它与胃炎关系密切,也是胃、十二指肠溃疡的危险因素,根治此菌可明显增加溃疡愈合率,减少复发率。 

常用药物

甲哨唑,庆大霉素,阿莫西林,克拉霉素,四环素等

由于单一药物疗效差,不提倡单一抗菌药物治疗,采用联合用药。

推荐的方案:

三联疗法:质子泵抑制剂+二种抗生素

胶体铋剂+二种抗生素

如:

兰索拉唑(奥美拉唑)+阿莫西林+克拉霉素,

胶体铋剂+阿莫西林+甲哨唑