药理作用

1．抗外周组胺H1受体效应

组胺使胃、肠、气管、支气管平滑肌收。使小血管扩张，通透性增加。 H1受体阻断药可拮抗这些作用。对组胺引起的血管扩张和血压下降， 毛细血管通透性增加、局部水肿均有拮抗作用。

2．中枢抑制作用 

第一代H1受体阻断药易通过血脑屏障，阻断中枢的组胺受体，拮抗组胺引起的觉醒反应，产生镇静催眠作用。作用强度因个体敏感性和药物品种而异，以苯海拉明、异丙嗪作用最强，

第二代H1受体阻断药特非那丁因不易通过血脑屏障几乎无中枢抑制作用。

3．抗胆碱作用

    中枢抗胆碱作用可产生抗晕和止吐效应，外周抗胆碱作用可产生阿托品样副作用，引起口干、便秘、呼吸道腺体分泌减少等症状。

临床应用

1．变态反应性疾病

对组胺释放所引起的花粉症和过敏性鼻炎等皮肤粘膜变态反应效果良好。对昆虫咬伤引起的皮肤瘙痒和水肿也有良效。对药疹和接触性皮炎有止痒效果。对支气管哮喘、喉头水肿、过敏性休克无效，需用肾上腺素治疗。

2．晕动病及呕吐

苯海拉明、异丙嗪、美克洛嗪对晕动病妊娠呕吐以及放射病呕吐有镇吐作用。预防晕动病需在乘坐前30分钟服用。

3．镇静催眠

中枢抑制作用较强的苯海拉明、异丙嗪可用于治疗失眠，尤其是因变态反应性疾病所致的失眠，效果较好。

 4．人工冬眠

异丙嗪常作为人工冬眠合剂的组分应用

不良反应

◆常见镇静、嗜睡、乏力，故服药期间应避免驾驶车、船和高空作业。

◆少数有烦躁、失眠。

◆消化道反应及头痛、口干等。

◆局部外敷可致皮肤过敏。

◆美克洛嗪可致畸胎。

◆特非那定和阿司咪唑大剂量或长期应用，可能发生QT间期延长，产生尖端扭转型室性心动过速。