第四节 真溶液型液体制剂
一、概述
真溶液型液体制剂系指药物以小分子或离子状态分散在溶剂中形成的供内服或外用的液体制剂。主要包括溶液剂、芳香水剂、甘油剂、醑剂等剂型。真溶液型液体制剂为澄明液体,药物的分散度高,一般药物吸收快。
二、溶液剂
溶液剂(solution)系指药物溶解于溶剂中所形成的澄明液体制剂,供内服或外用。
溶液剂的制备方法有溶解法、稀释法与化学反应法。
1.溶解法 一般配制程序为溶解、滤过,再加溶剂使成足量,搅 匀,即得。
2.稀释法 将某些药物预先配制成浓溶液,临用前稀释至所需浓度。
3.化学反应法 配制时除有特殊规定者外,应先将相互反应的药 物分别溶解在适量的溶剂中,然后将其中之一慢慢地加入另一种溶液 中,随加随搅拌,待化学反应完成后,滤过,自滤器上添加适量的溶 剂使成足量,搅匀,即得。
例1 复方碘溶液
【处方】碘50g 碘化钾100g 蒸馏水适量 共制成1000mL
【制法】取碘与碘化钾,加蒸馏水100mL溶解后,再加适量的蒸馏水,使全量成1000mL,即得。
【性状】本品为深棕色的澄清液体,有碘臭。
【功能与主治】调节甲状腺功能,用于甲状腺功能亢进的辅助治疗。外用作黏膜消毒剂。
【用法与用量】口服,一次0.1~0.5mL,一日0.3~0.8mL。极 量,一次1mL,一日3mL。
【规格】口服液:每1mL含碘50mg和碘化钾100mg。
【贮藏】避光,密封贮存。
【注解】
(1)碘化钾为助溶剂【考点,(※)】,制备时应先用少量水溶解碘化钾成浓溶液, 易与碘形成络合物而溶解。
(2)本品内服时可用水稀释5~10倍,以减少其对黏膜的刺激性。
例2 风油精
【处方】薄荷脑320g 桉叶油30g 丁香酚30g 樟脑30g 香油精100mL 氯仿30g 叶绿素适量 冬绿油360g 液体石蜡加至1000mL
【制法】取薄荷脑和樟脑,加适量液体石蜡溶解,再加入桉叶油、丁香酚、香油精、冬绿油和叶绿素的氯仿溶液,添加液体石蜡至1000mL,混匀,静置24h,取澄清液,分装,即得。
【性状】本品为淡绿色澄清的油状液体;有特殊的香气,味凉而辣。
【功能与主治】消炎、镇痛、清凉、止痒和驱虫。用于伤风感冒引起的头痛、头晕、牙痛和蚊虫叮咬。
【用法与用量】外用,涂于患处。口服, 一次4~6滴。
【规格】每瓶装3mL。
【贮藏】避光、密封贮存。
三、芳香水剂与露剂
芳香水剂系指挥发油或其他挥发性芳香药物的饱和或近饱和的澄 明水溶液。个别芳香水剂可用水和乙醇的混合液作溶剂。
含挥发性成分的药材用水蒸气蒸馏法制成的芳香水剂称露剂或药露(distillates)。
芳香水剂的制备方法因原料的不同而异。纯净的挥发油或化学药 物多用溶解法或稀释法,含挥发性成分的植物药材多用蒸馏法。通常 制成浓芳香水剂,临用时再稀释。
1.溶解法
A法:取挥发油2mL置于玻璃瓶中,加蒸馏水1000mL,用力振摇 约15min使成饱和溶液后放置,用蒸馏水润湿的滤纸滤过,自滤纸上添 加适量蒸馏水至1000mL,即得。
B法:取挥发油2mL,加精制滑石粉15g(或适量滤纸浆),混匀,移至玻璃瓶中,加蒸馏水1000mL,振摇约10min;用润湿的滤纸滤 过。初滤液如显浑浊,应重滤至澄明,再自滤器上添加蒸馏水至1000mL,即得。
滑石粉为分散剂,可增加挥发油或挥发性物质的分散度,以加速其溶解,并可吸附剩余的挥发油或挥发性物质及杂质,以利于溶液的澄明【考点,(※)】。但所用的滑石粉不宜过细,以免滤液浑浊。
2.稀释法 取浓芳香水剂1份,加蒸馏水若干份稀释而成。
3.水蒸气蒸馏法 取含挥发性成分的中药材适量,洗净,适当粉碎,置蒸馏器中,加适量蒸馏水浸泡一定时间,进行蒸馏或通入蒸汽 蒸馏,一般约收集药材重量的6~10倍馏液,除去过量的挥发性物质或重蒸馏一次。必要时以润湿的滤纸滤过,使成澄明溶液,即得。
例1 薄荷水
【处方】薄荷油2mL 滑石粉15g 蒸馏水加至1000mL
【制法】取薄荷油,加滑石粉,置研钵中研匀,移至细口瓶中, 加入蒸馏水,加盖,振摇10min后,滤过至澄明,再由滤器上添加适量 蒸馏水,使成1000mL,即得。
【功能与主治】芳香矫味与祛风。用于胃肠充气,亦可用作药剂的溶剂。
【用法与用量】口服,一次10~15mL,一日3次。
【规格】口服液:含薄荷油0.05%。
【贮藏】避光、密封贮存。
【注解】本品为薄荷油的饱和水溶液,处方用量为溶解量的4倍, 配制时不能完全溶解,滑石粉起到分散剂、吸附剂和助滤剂的作用。
例2 地骨皮露
【处方】地骨皮125g
【制法】取地骨皮,加水蒸馏,收集蒸馏液1000mL,加防腐剂适 量,混匀,灌封,灭菌,即得。
【性状】本品为无色的澄清溶液,气香。
【功能与主治】凉营血,解肌热。用于体虚骨蒸,虚热口渴。
【用法与用量】口服,一次60~120mL,一日2次。
【贮藏】避光、密封贮存。
四、甘油剂
甘油剂系指药物溶于甘油中制成专供外用的溶液剂。
甘油具有黏稠性、防腐性和吸湿性,对皮肤黏膜有柔润和保护作用,附着于皮肤黏膜能使药物滞留患处而起延效作用,且具有一定的防腐作用。常用于口腔、鼻腔、耳腔与咽喉患处。甘油剂的引湿性较大,故应密闭保存。
甘油剂常用溶解法与化学反应法制备。
例 硼酸甘油
【处方】硼酸310g 甘油加至1000g
【制法】取甘油460g,置已知重量的蒸发皿中,在砂浴上加热至140 ℃~150℃。将硼酸分次加入,随加随搅拌,使硼酸溶解,待重量减至520g, 再加甘油至1000g, 趁热倾入干燥容器中。
【性状】本品为无色的澄明液体。
【功能与主治】消炎,杀菌。用于慢性中耳炎等。
【用法与用量】滴耳、鼻、喉部, 一日2~3次。
【规格】滴耳液:每瓶10mL。
【贮藏】避光、密封贮存。
【 注解】
(1)本品系以硼酸与甘油为原料制成,含硼酸甘油酯为47.5%~52.5%(g/g)。
(2)本品按化学反应法制备,反应中产生的水应加热除去,在较高温度下搅拌除水,能使反应顺利进行。
C₃H₅(OH)₃+H₃BO₃—→C₃H₅BO₃+3H₂O
加热超过150℃,甘油分解成丙烯醛,使产品呈黄色或黄棕色,并具刺激性。
(3)本品吸潮或用水稀释后能析出硼酸,必要时需用甘油稀释。
五、醑剂
醑剂(spirits)系指挥发性药物的浓乙醇溶液。凡用于制备芳香水剂的药物一般都可以制成醑剂,供外用或内服。挥发性药物在乙醇中的溶解度比在水中大,所以醑剂中挥发性成分浓度可以比芳香水剂大得多。醑剂含乙醇量一般为60%~90%【考点,(※)】。当醑剂与水为溶剂的制剂混合 时,往往会发生浑浊。醑剂可用于治疗疾病,如亚硝酸乙酯醑、樟脑醑等,也可作为芳香剂,如复方橙皮醑、薄荷醑等。
醑剂应贮藏于密闭容器中,置冷暗处保存。由于醑剂中的挥发油易氧化、酯化或聚合,久贮易变色,甚至出现黏性树脂物沉淀,故不宜长期贮藏。
醑剂常用溶解法及蒸馏法制备。由于醑剂是高浓度醇溶液,所用器械应干燥,滤器与滤纸宜先用乙醇润湿,以防挥发性成分析出而使 滤液浑浊。成品应规定含醇量。
例 樟脑醑
【处方】樟脑100g 乙醇适量 共制成1000mL
【制法】取樟脑溶于800mL乙醇中,再加乙醇制成全量,即得。必要时可滤过,且先用乙醇冲洗滤器与滤材后再行滤过。
【性状】本品为无色液体,有樟脑的特臭。
【功能与主治】用于肌肉痛、关节痛及神经痛。
【用法与用量】局部外用,取适量涂搽于患处,并轻轻揉搓,每日2~3次。
【规格】每1000mL含樟脑100g。
【贮藏】避光、密封贮存。
【注解】本品含醇量应为80%~87%。

