第一节  概   述

 一、注射剂的含义与特点

注射剂系指原料药物或与适宜的辅料制成的供注入体内的无菌制剂。注射剂可分为注射液、注射用无菌粉末与注射用浓溶液等。是临 床应用最广泛的剂型之一。注射剂由药物、溶剂、附加剂及特制的容 器所组成。注射给药是一种不可替代的临床给药途径，尤其适用于急 救患者。

注射剂具有以下特点：【考点，（※）】

1.药效迅速，作用可靠   注射给药可直接以液体形式进入人体血 管组织或器官内，药物吸收快，作用迅速。尤其是静脉注射，药物直 接进入血液循环，尤其适用于抢救危重病患者。同时注射给药不经消 化道及肝脏，也可免受消化道众多因素对药物作用的影响，因此剂量 准确，作用可靠。

2.适用于不宜口服给药的药物   某些药物由于其本身的性质导致 其在胃肠道内不易被吸收，易被消化液所破坏或对胃肠道有刺激性，制成注射剂可避免上述问题。

3.适用于不能口服给药的患者    临床上常见一些昏迷、抽搐、惊厥状态或者由于消化系统疾患，吞咽功能丧失或者障碍的患者，选择 注射给药是有效的给药途径。

4.可使药物发挥定位定向的局部作用   注射剂可通过关节腔、穴 位等部位定位注射给药，使药物发挥局部作用，达到预期的治疗目的。如盐酸普鲁卡因用于局部麻醉注射，消痔灵注射液可用于痔核注 射，当归注射液可穴位注射。

但是注射剂也存在不足之处。如注射给药不方便且注射时会产生疼痛；由于注射剂是一类直接进入体内的制剂，所以质量要求比其他剂型严格，使用不当易发生危险。应根据医嘱由技术熟练的医护人员注射，以保证安全。此外，其制造过程复杂，生产费用较高，价格较贵。

注射剂的应用迄今已有一百多年的历史，由于它可在皮内、皮 下、肌内、静脉、椎管内及穴位等部位给药，可以很好地发挥药物的 疗效并为疾病的诊疗提供可靠的有效途径，成为当前临床尤其是急救 诊疗应用中最广泛的剂型。因而品种和使用数量都有很大发展。近年 来，新型注射制剂技术的研究取得了较大的突破，脂质体、微球、微 囊等新型注射给药系统已实现商品化。

中药注射液最早出现在20世纪30年代，第一个品种是柴胡注射 液，主要用于治疗流行性感冒。经过半个多世纪的发展，已成为急症 治疗的中药制剂中不可或缺的一个重要剂型。目前中药注射液的研制不仅在选用的新工艺新技术上，而且在制剂分析技术和方法上都已形 成了较为完善的质量保证体系。但临床治疗用药水平的提高给中药注 射剂的发展提出了更高更迫切的要求，中药注射剂的研究与开发，为 中药实现现代化的重要内容之一，发展潜力巨大，应当给予充分的重 视。依靠现代科学技术手段，从整体上推动中药注射剂的进步，使之 提高到一个新的水平已成为当务之急。

二、注射剂的分类（熟悉内容）

注射剂可分为注射液、注射用无菌粉末与注射用浓溶液。

1.注射液   系指原料药物或与适宜的辅料制成的供注入体内的无 菌液体制剂，包括溶液型、乳状液型或混悬型等注射液。可用于皮下 注射、皮内注射、肌内注射、静脉注射、静脉滴注、鞘内注射、椎管内注射等。其中，供静脉滴注用的大容量注射液(除另有规定外，一般不小于100mL，生物制品一般不小于50mL)也可称为输液。中药注射 剂一般不宜制成混悬型注射液。

(1)溶液型注射液  包括水溶液和油溶液(非水溶剂)两类。对于在 水中易溶且稳定的药物，或本身在水中溶解度不大但用增溶或助溶方法能增加溶解度的药物，均可配成水溶液，水溶液型注射剂最为常用。有些在水中难溶或注射后希望延长药效的药物可制成油溶液，油溶液型注射剂一般仅供肌肉注射用。

(2)乳状液型注射液  水不溶性的液体药物，可根据临床医疗的需 要制成乳状液型注射剂。不得用于椎管注射。供静脉注射用的乳状液型注射剂中90%的乳滴粒径应控制在1μm以下，不得有大于5μm的乳滴。

(3)混悬型注射液  某些难溶于水的药物，在水溶液中不稳定的药 物或注射后要求延长药效作用的药物，可制成水或油的混悬液。除另 有规定外，混悬型注射液中原料药物粒径应控制在15μm以下，含15~20μm(间有个别20～50μm)者，不应超过10%，若有可见沉淀，振摇时 应容易分散均匀。混悬型注射液不得用于静脉注射或椎管内注射。

2.注射用无菌粉末   亦称为粉针剂，系指原料药物或与适宜辅料 制成的供临用前用无菌溶液配制成注射液的无菌粉末或无菌块状物， 一般采用无菌分装或冷冻干燥法制得。可用适宜的注射用溶剂配制后 注射，也可用静脉输液配制后静脉滴注。以冷冻干燥法制备的生物制品注射用无菌粉末，也可称为注射用冻干制剂。遇水不稳定的药物， 通常可制备成粉针剂。

3.注射用浓溶液   系指原料药物与适宜辅料制成的供临床前稀释后注射用的无菌浓溶液。

 三、注射剂的给药途径【考点，（※）】

根据医疗的需要，注射剂有不同的给药途径。给药途径不同，注射剂作用特点和质量要求也有差异。

1.皮内注射(intradermalinjection)    注射于表皮与真皮之间，一般注射剂量在0.2mL以下。该部位药物吸收少而缓慢，故常用于药物的过敏性试验或者临床疾病的诊断。

2.皮下注射(subcutaneousinjection)   注射于真皮与肌肉之间， 一般注射量为1～2mL。皮下注射剂主要是水溶液，药物吸收速度稍 慢。由于人体皮下感觉比肌肉敏感，故具有刺激性的药物混悬液，一 般不宜作皮下注射。

3.肌内注射(intramuscularinjection)   注射于肌肉组织，一次注 射量在5mL以下，该部位药物的吸收比皮下注射快，刺激性也相对较 小，药物的水溶液、油溶液、混悬液、乳状液型注射剂均可作肌肉注 射，注射油溶液、混悬液及乳状液具有一定的延效作用，且乳状液有 一定的淋巴靶向性。

4.静脉注射(intravenousinjection)   注射于静脉内，有静脉推注 和静脉滴注两种方式。静脉推注一次注射量一般在50mL以下，静脉滴 注用量大，一次注射量可达数千毫升。静脉注射药物直接进入血液中，产生药效最快，常作急救、补充体液和提供营养之用，多为水溶 液和平均粒径<1μm的乳状液。油溶液和一般混悬液型注射剂以及能导 致溶血和蛋白质沉淀的药物，均不能作静脉注射。大剂量静脉注射时应严格控制药液的pH值、不溶性微粒及渗透压，静脉给药不得加抑菌剂。

5.椎管内注射(vertebrainjection)    包括硬膜外注射和蛛网膜下 腔注射。椎管内注射剂必须严格控制质量，其渗透压必须与脊椎液相等，pH值控制在5.0～8.0之间，且不得添加抑菌剂。混悬型注射液不得用于椎管内注射。

此外，还有动脉注射、脑池内注射、心内注射、关节腔注射、滑膜腔注射、鞘内注射及穴位注射等给药途径。