药剂学

栾新段

目录

  • 1 药剂学概论
    • 1.1 药物制剂基础知识
    • 1.2 药剂学概述
    • 1.3 本章小结
  • 2 液体药剂
    • 2.1 液体药剂概述
    • 2.2 表面活性剂
      • 2.2.1 认识表面活性剂
      • 2.2.2 表面活性剂的分类
      • 2.2.3 表面活性剂的性质
      • 2.2.4 表面活性剂的应用
    • 2.3 真溶液制剂制备
      • 2.3.1 认识低分子溶液剂
      • 2.3.2 低分子溶液剂的制备及实例分析
    • 2.4 高分子溶液剂
    • 2.5 溶胶剂
    • 2.6 混悬剂
    • 2.7 乳剂
    • 2.8 本章小结
  • 3 无菌制剂
    • 3.1 无菌制剂概述
    • 3.2 小容量注射剂制备
    • 3.3 大容量注射剂制备
    • 3.4 粉针剂制备
      • 3.4.1 注射用冷冻干燥制品生产
      • 3.4.2 无菌分装粉针
    • 3.5 滴眼剂制备
    • 3.6 本章小结
  • 4 浸出制剂
    • 4.1 浸出制剂概述
    • 4.2 常用的浸出制剂制备
    • 4.3 本章小结
  • 5 固体制剂
    • 5.1 散剂的制备
    • 5.2 颗粒剂的制备
    • 5.3 胶囊剂的制备
    • 5.4 片剂的制备
    • 5.5 丸剂的制备
    • 5.6 本章小结
  • 6 半固体制剂
    • 6.1 软膏剂的制备
    • 6.2 栓剂的制备
    • 6.3 膜剂与涂膜剂制备
    • 6.4 本章小结
高分子溶液剂


高分子溶液剂

一、概述

1. 定义  高分子溶液剂指高分子化合物溶解于溶剂中形成的均匀分散的液体药剂。

2. 分类  以水为溶剂时,称为亲水性高分子溶液,又称为亲水胶体溶液或称胶浆剂。以非水溶剂制成的称为非水性高分子溶液剂。

                             

二、高分子溶液的性质

1.带电性  高分子化合物结构中的某些基团在水溶液中会解离而带电,有的带正电,有的带负电。带正电荷的高分子水溶液有:琼脂、血红蛋白、碱性染料、明胶等。带负电荷的有:淀粉、阿拉伯胶、西黄蓍胶、鞣酸、树脂及酸性染料等。还有一些高分子化合物所带电荷受溶液pH值的影响。蛋白质分子在水溶液中随pH值不同可带正电或负电。当溶液的pH值>等电点时,蛋白质带负电荷,pH值<等电点时,蛋白质带正电荷。在等电点时,高分子化合物不带电。此时,高分子溶液的性质会改变,如黏度、渗透压、溶解度、导电性都变为最小值。由于高分子化合物在溶液中荷电,有电泳现象,可以用电泳法可测得高分子化合物所带电荷的种类。

 

高分子化合物含有大量亲水基团,能与水形成牢固的水化膜,可阻止高分子化合物分子之间的相互凝聚,这种性质对高分子化合物的稳定性起重要作用。

 

2.渗透压  高分子溶液有较高的渗透压,渗透压的大小与高分子溶液的浓度有关。浓度越大,渗透压越高。

3.黏性  高分子溶液是黏稠性流动液体,黏稠性大小用黏度表示。通过测定高分子溶液的黏度,可以确定高分子化合物的分子量。

三、高分子溶液的稳定性

主要高分子化合物的水化作用和电荷两方面决定的。高分子溶液含有大量的亲水基,所以高分子溶液的质点周围形成较坚固的水化膜,水化膜可阻碍质点的相互聚集。



如向高分子溶液中加入少量电解质,不会由于反离子的作用而聚集。但若破坏其水化膜,则会发生聚集而引起沉淀。破坏水化膜的方法之一是加入脱水剂,如乙醇、丙酮等。另一方法是加入大量的电解质,由于电解质强烈的水化作用,夺去了高分子质点水化膜的水分而使其沉淀,这一过程称为盐析。引起盐析作用的主要是电解质的阴离子。

高分子溶液在放置过程中会自发地聚集而沉淀,称为陈化现象。在其他因素如光线、空气、电解质、pH值、絮凝剂等因素的影响下,高分子的质点聚集沉淀,称为絮凝现象。带相反电荷的两种高分子溶液混合时,可因电荷中和而发生絮凝。这时两种高分子均失去它们原有的一些性质,如表面活性、水化性等。


、高分子溶液的制备

高分子溶液的制备多采用溶解法。溶解首先要经过溶胀过程,溶胀过程包括有限溶胀过程和无限溶胀过程。

水分子渗入到高分子化合物分子间的空隙中,与高分子中的亲水基团发生水化作用而使体积膨胀,高分子空隙间充满水分子,这一过程称为有限溶胀。这时的高分子化合物可以称为凝胶。由于高分子空隙间存在水分子,降低了高分子分子间的作用力(范德华力),溶胀过程继续进行,最后高分子化合物完全分散在水中而形成高分子溶液,这一过程称为无限溶胀过程。无限溶胀过程常需加以搅拌或加热等操作才能完成。

 


例如将明胶碎成小块,放于水中浸泡34小时,使其吸水膨胀,这是有限溶胀的过程,然后加热并搅拌使其形成明胶溶液,这是无限溶胀的过程。琼脂、阿拉伯胶、西黄蓍胶、羧甲基纤维素钠等在水中的溶化均属于这一过程。胃蛋白酶等高分子药物,有限溶胀和无限溶胀过程进行得都很快,只需将其撒于水面,待其自然溶胀后再搅拌可形成溶液,如果将它们撒于水面后立即搅拌则会形成团块,团块周围形成水化层,使溶胀过程变得相当缓慢,因此在制备时先不要急着搅拌

 

练习题

 

胃蛋白酶合剂

胃蛋白酶        20g    

单糖浆          100mL

稀盐酸          20mL    

羟苯乙酯        0.5g      

橙皮酊          35mL    

纯化水          适量

共制            1000ml

1.处方中单糖浆的作用是(     )

A.助悬剂   B.润湿剂   C.絮凝剂   D. 矫味剂  E. AD

2.在制备过程中稀盐酸应该在什么时候加入(    )

A.最早加   B.最后加  C.在单糖浆之后加   D. 在胃蛋白酶之后加  E. 和橙皮酊同时加