真溶液制剂制备

一、概述

（一）定义：指具有很强的表面活性，溶解少量即能使液体表面张力显著降低的物质。

★（二）表面活性剂的结构特征：

 

二、表面活性剂的分类

★根据分子组成特点和极性基团的解离性质，将表面活性剂分为离子表面活性剂和非离子表面活性剂。

（一）离子表面活性剂

1.阴离子表面活性剂

（1）高级脂肪酸盐：系肥皂类，通式为（RCOO-）nMn+。根据M的不同，又可分碱金属皂（一价皂）、碱土金属皂（二价皂）和有机胺皂（三乙醇胺皂）等。

（2）硫酸化物：通式为R•O•SO3－M+，典型代表十二烷基硫酸钠(SDS，又称月桂醇硫酸钠。

（3）磺酸化物：通式分别为R•SO3-M＋和RC6H5•SO3-M＋。

2.阳离子表面活性剂

3.两性离子表面活性剂

★（1）卵磷脂：是静脉是制备注射用乳剂及脂质微粒制剂的主要辅料。

（2）氨基酸型和甜菜碱型

（二）非离子表面活性剂

1.脂肪酸甘油酯：如单硬脂酸甘油酯等。主要用做W/0型辅助乳化剂。

2.多元醇型

（1）蔗糖脂肪酸酯

（2）脂肪酸山梨坦：商品名为司盘（spans），W/O。

★（3）聚山梨酯：商品名为吐温（Tweens），O/W。

 

★（4）聚氧乙烯-聚氧丙烯共聚物：又称泊洛沙姆（Poloxamer），商品名普郎尼克(Pluronic)。常用Poloxamer 188（PluronicF68），可作水包油型乳化剂，是目前用于静脉乳剂的极少数合成乳化剂之一。

三、表面活性剂的基本性质

★（一）临界胶束浓度（CMC）

表面活性剂分子缔合形成胶束的最低浓度即为临界胶束浓度。

 

★（二）亲水亲油平衡值

1.定义

表面活性剂分子中亲水和亲油基团对油或水的综合亲和力称为亲水亲油平衡值（HLB）。

2.特点

HLB值越大，亲水性越强；反之，亲油性越强。

3.计算

非离子表面活性剂体系的HLB值可计算如下：

（三）增溶作用

1.胶束增溶

2. 温度对增溶的影响

（1）Krafft点：通常，表面活性剂在水中的溶解度随温度而升高，当至某一温度时，出现溶解度急剧升高的情况，该温度称为Krafft点。Krafft点是离子表面活性剂的特征值，是表面活性剂应用温度的下限。

★（2）昙点：聚氧乙烯型非离子表面活性剂，当温度上升到一定程度时，表面活性剂溶解度急剧下降并析出，溶液出现混浊，这种因加热聚氧乙烯型非离子表面活性剂溶液而发生混浊的现象称为起昙，此时的温度称为浊点或昙点。昙点是聚氧乙烯型非离子表面活性剂应用时的温度上限。泊洛沙姆188不具有昙点。

★（四）毒性及溶血性

1.毒性：阳离子型＞阴离子型＞非离子型

2.溶血性

（1）非离子表面活性剂溶血作用

聚氧乙烯烷基醚类>聚氧乙烯芳基醚类>聚氧乙烯脂肪酸酯类＞吐温类。

（2）吐温溶血作用

Tween20>Tween 60>Tween 40>Tween 80

四、表面活性剂的应用

（一）起泡剂和消泡剂

（二）去污剂

（三）消毒剂和杀菌剂

（四）增溶剂

（五）乳化剂

 

 

 

练习题

1.以下表面活性剂中可能产生起昙现象的有

  A．司盘20    B．吐温80    C．卵磷酯    D．阿拉伯胶   E．三乙醇胺皂

2.以下关于表面活性剂分子结构的表述中，错误的是

  A．一般是线性分子       B．是一种两亲分子      C．分子中具极性基团

  D．分子中具非极性基团   E．分子呈胶团结构

3.某处方中有单硬脂酸甘油酯15g(HLB值3.8)，西黄蓍胶6g（HLB值13.2），问二者混合后的HLB值为多少？