授课视频

栓剂的制备

一、栓剂概述

（一）定义：栓剂系指药物与适宜基质制成供腔道给药的固体制剂。

（二）分类：

因腔道不同，分为直肠栓、阴道栓和尿道栓。直肠栓为鱼雷形、圆锥形或圆柱形等；阴道栓为鸭嘴形、球形或卵形等；尿道栓一般为棒形。

（三）栓剂的作用特点

1.药物不受胃肠pH或酶的破坏而失去活性；

2.对胃有刺激的药物可用直肠给药；

3.用药方法得当，可以避免肝脏的首过效应；

4.直肠吸收比口服干扰因素少；

5.对不能或者不愿吞服药物的成人或小儿患者用此法给药较方便。

（四）栓剂的质量要求

1. 药物与基质应混合均匀，含量准确，外形要完整光滑；

2. 塞入腔道后应无刺激，能融化、软化或溶化，与分泌液混合，释放出药物产生作用；

3. 应具有一定的稳定性，在规定的贮存条件下，不发生变形、发霉、变质现象。

二、栓剂的基质

主要是两大类：脂肪性基质和水溶性或水能混溶的基质。

常用基质为半合成脂肪酸甘油酯、可可豆脂、聚氧乙烯硬脂酸酯、聚氧乙烯山梨聚糖脂肪酸酯、氢化植物油、甘油明胶、泊洛沙姆、聚乙二醇类等物质。可根据实际情况，加入表面活性剂、稀释剂、吸收剂、润滑剂和防腐剂等，提高栓剂的药物释放作用、被机体吸收作用及制剂稳定性。

              

三、栓剂的制备

栓剂的制备方法主要有两种，即热熔法和冷压法。油脂性基质两法都可采用，而水溶性或亲水性基质多采用热熔法。

（一）热熔法

 

★注意问题：

1. 若含有不溶性药物，需在混合前制成细粉，并全部通过6号筛；

2. 加热基质时温度不要过高，应在基质熔融达2/3时即停止加热，以免基质变质；

3. 药物与基质要混合均匀；

4. 注模要求一次完成，以免产品出现层断面；

5. 栓模所涂润滑剂主要有两类：①脂肪性基质的栓剂常用肥皂1份、甘油1份、90%乙醇5份制成的醇溶液为润滑剂；②水溶性或水能混溶的基质则常用液体石蜡或植物油等油脂性物质为润滑剂。

（二）冷压法

将基质磨碎或锉末，再与主药混合均匀，在压栓机中压制。可避免药物和基质受热，但该法生产效率较低，制剂中易存在气泡，现在生产上已少采用此法。

四、栓剂的质量检查与包装储存

（一）栓剂的质量检查

1．外观要求完整光滑、无裂缝、不起霜、不变色，混合均匀；

2．栓剂中有效成分的含量均应符合标示量要求；

3．重量差异检查应符合要求；  

4．融变时限检查应符合规定；

5．微生物限度检查应符合规定。

（二）栓剂的包装储存

栓剂所用内包装材料应无毒性，并不得与药物或基质发生理化作用。主要有塑料壳包装、塑料袋包装和双铝包装等方式，并对一些易吸湿的栓剂采用双层包装；每粒栓剂应为独立包装。

除另有规定外，栓剂应在30℃以下密闭贮存，防止因受热、受潮而变形、发霉、变质。脂肪性基质的栓剂最好贮存在20℃以下的环境，以防贮存温度高使基质液化。

五、置换价 

是指药物的重量与同体积基质重量的比值。计算公式如下：

 

G：纯基质平均栓重     M：含药栓的平均重量      W：每个栓剂的平均含药重量

在实际生产中由于栓模容积固定，根据m=ρv，选用不同的药物时，药物的密度ρ不同,则m不同。因此加入基质的量都要重新计算，所以需要用到置换价。

练习题

甘油栓的处方如下：

   甘油            8ml

   干燥碳酸钠      0.2g

   硬脂酸          0.8g

   纯化水          1ml

1.甘油在本处方的作用为（     ）

A.助悬剂　  B.润湿剂  C.絮凝剂   D. 主药  E. A和C

2.干燥碳酸钠的作用为（       ）

A.助悬剂　  B.润湿剂  C.絮凝剂   D.反絮凝剂  E.皂化反应物