药剂学

栾新段

目录

  • 1 药剂学概论
    • 1.1 药物制剂基础知识
    • 1.2 药剂学概述
    • 1.3 本章小结
  • 2 液体药剂
    • 2.1 液体药剂概述
    • 2.2 表面活性剂
      • 2.2.1 认识表面活性剂
      • 2.2.2 表面活性剂的分类
      • 2.2.3 表面活性剂的性质
      • 2.2.4 表面活性剂的应用
    • 2.3 真溶液制剂制备
      • 2.3.1 认识低分子溶液剂
      • 2.3.2 低分子溶液剂的制备及实例分析
    • 2.4 高分子溶液剂
    • 2.5 溶胶剂
    • 2.6 混悬剂
    • 2.7 乳剂
    • 2.8 本章小结
  • 3 无菌制剂
    • 3.1 无菌制剂概述
    • 3.2 小容量注射剂制备
    • 3.3 大容量注射剂制备
    • 3.4 粉针剂制备
      • 3.4.1 注射用冷冻干燥制品生产
      • 3.4.2 无菌分装粉针
    • 3.5 滴眼剂制备
    • 3.6 本章小结
  • 4 浸出制剂
    • 4.1 浸出制剂概述
    • 4.2 常用的浸出制剂制备
    • 4.3 本章小结
  • 5 固体制剂
    • 5.1 散剂的制备
    • 5.2 颗粒剂的制备
    • 5.3 胶囊剂的制备
    • 5.4 片剂的制备
    • 5.5 丸剂的制备
    • 5.6 本章小结
  • 6 半固体制剂
    • 6.1 软膏剂的制备
    • 6.2 栓剂的制备
    • 6.3 膜剂与涂膜剂制备
    • 6.4 本章小结
液体药剂概述

液体药剂概述


一、液体药剂概述

定义:液体制剂是指药物分散在液体分散介质中所制成的内服或外用制剂。

特点:

优点:分散度大,疗效迅速;给药途径广泛;便于分剂量;减少某些药物的刺激性

缺点:稳定性差;易霉败;携带、运输不便

分类

①按分散系统分类

液体类型

微粒大小

特      征

低分子溶液剂

<1 nm

以小分子或离子状态分散,均相澄明溶液,体系稳定

高分子溶液剂

1100 nm

高分子化合物以分子状态分散,均相溶液,体系稳定

溶胶剂

1100 nm

以胶粒分散,形成多相体系,有聚结不稳定性

乳剂

>100 nm

以小液滴状态分散,形成多相体系,有聚结和重力不稳定性

混悬剂

>500 nm

以固体微粒状态分散形成多相体系,有聚结和重力不稳定性


②按给药途径分:内服、外用

质量要求

 

二、液体药剂的溶剂和附加剂

液体药剂的溶剂

①极性溶剂

溶剂品种

主要特性

应用及注意事项

 水

可与乙醇、甘油、丙二醇等以任意比例混合,并能溶解大多数无机盐和多种极性有机物。

最常用。易水解、霉变,不宜久贮。应注意药物的稳定性及配伍禁忌。

甘油

味甜。能与乙醇、丙二醇、水以任意比例混合。对皮肤有保湿、滋润、延长药效等作用。含水10%则无刺激性,可缓解药物的刺激性;30%以上可防腐。

可供内服,但常用于外用液体制剂。

二甲基亚砜(DMSO

无色澄明液体,具大蒜臭味。能与水、乙醇、丙二醇等以任意比例混合。万能溶剂。可促进药物渗透。

主要用于皮肤科药剂,但对皮肤有轻度刺激性。孕妇禁用。

 

②半极性溶剂

溶剂品种

主要特性

应用及注意事项

乙醇

可与水、甘油、丙二醇以任意比例混合。20%以上具有防腐作用,40%以上能抑制某些药物的水解。

为常用溶剂。具有一定药理作用,与水混合产生热效应和体积效应。

丙二醇

药用为12-丙二醇,性质同甘油相似,但黏度小。可与水、乙醇、甘油以任意比例混合。

内服及肌内注射用药的溶剂。因辛辣味及价格较贵,口服应用受限。

聚乙二醇类

常用PEG 300600。可与水、乙醇等以任意比例混合。对易水解的药物具有一定的稳定作用,兼具保湿作用。

常用于外用液体制剂,如搽剂等。

 

③非极性溶剂

脂肪油、液状石蜡、醋酸乙酯

增加药物溶解度的方法

1.增溶剂——HLB值为15-18的表面活性剂

2.潜溶剂——混合溶剂

3.助溶剂——低分子化合物

4.制成可溶性盐

防腐剂

品种

特点、应用及注意事项

羟苯酯类(尼泊金类)

有甲、乙、丙和丁酯。酸性溶液中作用较强。常混合使用,其浓度均为0.01%0.25%。广泛用于内服液体制剂中。

苯甲酸与苯甲酸钠

苯甲酸一般用量为0.03%0.1%。在酸性溶液中抑菌效果较好,最适pH值是4。防霉作用比羟苯酯类弱,防发酵能力则比羟苯酯类强。

山梨酸及其盐

对霉菌和酵母菌作用强,毒性较苯甲酸为低,常用浓度为0.05%0.3%,在酸性溶液中抑菌效果好。山梨酸钾、山梨酸钙作用与山梨酸相同,需在酸性溶液中使用。

苯扎溴铵

毒性低,作用快,刺激性甚微。常用浓度为0.020.2%

其他防腐剂

醋酸氯乙定(醋酸洗必泰);邻苯基苯酚;桉油;薄荷油。

 

矫味剂与着色剂

1.矫味剂:甜味剂、芳香剂、胶浆剂、泡腾剂

2.着色剂:天然色素、合成色素  

 

练习题

 

1.将以下药物制剂进行分类:

氨溴索糖浆、炉甘石洗剂、胃蛋白酶合剂、复方碳酸氢钠滴耳液、鱼肝油乳

2.不能增加药物溶解度的是(   )

A.增溶剂  B.助溶剂  C.潜溶剂  D.助悬剂  

3.不能用作矫味剂的是(   )

A.甜味剂  B.芳香剂  C.泡腾剂  D.着色剂