液体药剂概述
一、液体药剂概述
◆定义:液体制剂是指药物分散在液体分散介质中所制成的内服或外用制剂。
◆特点:
◤优点:分散度大,疗效迅速;给药途径广泛;便于分剂量;减少某些药物的刺激性
◤缺点:稳定性差;易霉败;携带、运输不便
◆分类
①按分散系统分类
液体类型 | 微粒大小 | 特 征 |
低分子溶液剂 | <1 nm | 以小分子或离子状态分散,均相澄明溶液,体系稳定 |
高分子溶液剂 | 1~100 nm | 高分子化合物以分子状态分散,均相溶液,体系稳定 |
溶胶剂 | 1~100 nm | 以胶粒分散,形成多相体系,有聚结不稳定性 |
乳剂 | >100 nm | 以小液滴状态分散,形成多相体系,有聚结和重力不稳定性 |
混悬剂 | >500 nm | 以固体微粒状态分散形成多相体系,有聚结和重力不稳定性 |
②按给药途径分:内服、外用
◆质量要求
二、液体药剂的溶剂和附加剂
◆液体药剂的溶剂
①极性溶剂
溶剂品种 | 主要特性 | 应用及注意事项 |
水 | 可与乙醇、甘油、丙二醇等以任意比例混合,并能溶解大多数无机盐和多种极性有机物。 | 最常用。易水解、霉变,不宜久贮。应注意药物的稳定性及配伍禁忌。 |
甘油 | 味甜。能与乙醇、丙二醇、水以任意比例混合。对皮肤有保湿、滋润、延长药效等作用。含水10%则无刺激性,可缓解药物的刺激性;30%以上可防腐。 | 可供内服,但常用于外用液体制剂。 |
二甲基亚砜(DMSO) | 无色澄明液体,具大蒜臭味。能与水、乙醇、丙二醇等以任意比例混合。万能溶剂。可促进药物渗透。 | 主要用于皮肤科药剂,但对皮肤有轻度刺激性。孕妇禁用。 |
②半极性溶剂
溶剂品种 | 主要特性 | 应用及注意事项 |
乙醇 | 可与水、甘油、丙二醇以任意比例混合。20%以上具有防腐作用,40%以上能抑制某些药物的水解。 | 为常用溶剂。具有一定药理作用,与水混合产生热效应和体积效应。 |
丙二醇 | 药用为1,2-丙二醇,性质同甘油相似,但黏度小。可与水、乙醇、甘油以任意比例混合。 | 内服及肌内注射用药的溶剂。因辛辣味及价格较贵,口服应用受限。 |
聚乙二醇类 | 常用PEG 300~600。可与水、乙醇等以任意比例混合。对易水解的药物具有一定的稳定作用,兼具保湿作用。 | 常用于外用液体制剂,如搽剂等。 |
③非极性溶剂
脂肪油、液状石蜡、醋酸乙酯
◆增加药物溶解度的方法
1.增溶剂——HLB值为15-18的表面活性剂
2.潜溶剂——混合溶剂
3.助溶剂——低分子化合物
4.制成可溶性盐
◆防腐剂
品种 | 特点、应用及注意事项 |
羟苯酯类(尼泊金类) | 有甲、乙、丙和丁酯。酸性溶液中作用较强。常混合使用,其浓度均为0.01%~0.25%。广泛用于内服液体制剂中。 |
苯甲酸与苯甲酸钠 | 苯甲酸一般用量为0.03%~0.1%。在酸性溶液中抑菌效果较好,最适pH值是4。防霉作用比羟苯酯类弱,防发酵能力则比羟苯酯类强。 |
山梨酸及其盐 | 对霉菌和酵母菌作用强,毒性较苯甲酸为低,常用浓度为0.05%~0.3%,在酸性溶液中抑菌效果好。山梨酸钾、山梨酸钙作用与山梨酸相同,需在酸性溶液中使用。 |
苯扎溴铵 | 毒性低,作用快,刺激性甚微。常用浓度为0.02~0.2%。 |
其他防腐剂 | 醋酸氯乙定(醋酸洗必泰);邻苯基苯酚;桉油;薄荷油。 |
◆矫味剂与着色剂
1.矫味剂:甜味剂、芳香剂、胶浆剂、泡腾剂
2.着色剂:天然色素、合成色素
练习题
1.将以下药物制剂进行分类:
氨溴索糖浆、炉甘石洗剂、胃蛋白酶合剂、复方碳酸氢钠滴耳液、鱼肝油乳
2.不能增加药物溶解度的是( )
A.增溶剂 B.助溶剂 C.潜溶剂 D.助悬剂
3.不能用作矫味剂的是( )
A.甜味剂 B.芳香剂 C.泡腾剂 D.着色剂

