第十一章 镇静催眠药

学习目标

1.掌握苯二氮卓类药物的药理作用、临床应用、不良反应和注意事项。

2.熟悉巴比妥类药物的作用特点、临床应用、不良反应和注意事项。

3.了解其他镇静催眠药的作用特点。

镇静催眠药sedative-hypnotics:是一类对中枢神经系统功能有抑制作用的药物。

小剂量时可引起安静或嗜睡状态；

较大剂量时可诱导入睡、延长睡眠时间。某些药物还具有抗惊厥作用和麻醉作用。

按化学结构分为：苯二氮卓、巴比妥类酸、其他。

苯二氮卓类

作用机制

主要是通过增强中枢γ-氨基丁酸（GABA）的抑制性作用来实现的。

长：地、氯蛋卓、弗

中：销、溴、劳拉、阿普唑仑

短：奥沙、（艾司、三唑、密达）坐仑

应用

1.抗焦虑作用

地西泮具有明显的抗焦虑作用，小于镇静量既可发挥抗焦虑效果，消除患者的紧张、激动、恐惧、焦虑和不安，以及因焦虑而引起的胃肠功能紊乱和失眠。又记忆缺失可用于麻醉前给药，可缓解患者对于手术的恐惧情绪，减少麻醉药用量，增加安全性。

2.镇静催眠药

具有明显的镇静催眠作用。缩短睡眠诱导，减少觉醒次数，延长睡眠时间。近似生理，无后遗，反跳轻，抑制轻，不麻醉无肝药。治疗各型失眠，焦虑，夜惊夜游等。

3.抗惊厥抗癫痫

临床上用于治疗破伤风、药物中毒和小儿高热惊厥；特别是对于癫痫持续状态有显著效果。其他销氯

4.中枢神经肌松

临床上用于大脑麻痹患者、脑血管意外和脊髓损伤引起的肌肉僵直，也可缓解关节病变、腰肌劳损等所致的肌肉痉挛。

不良反应

▶ 中枢神经系统嗜睡、乏力、头昏、影响技巧性操作。

▶ 耐受依赖：戒断失眠焦虑激动震颤，惊觉

▶ 呼吸循环抑制，注射大快，昏迷呼吸，氟

▶ 致畸作用：禁

一般不会危机生命。但对老年人，应用地西泮期间过量饮酒，也可致死。

常用制剂及特点

氟西泮（氟安定）：起效快，作用强而持久，反复应用可有蓄积， 主要用于短期催眠，严重抑郁症，肝肾疾患 不宜用。

艾司唑仑（舒乐安定）：口服吸收快，入睡迅速，维持5-8h，副作用少，临床使用较多。  三唑仑（三唑安定）：作用快、强、短；催眠时后遗作用少， 但易有反跳性失眠等。

巴比妥类酸

作用机制

巴比妥类在GABAA受体-Cl-通道复合物上有结合位点，结合后促进GABA与受体的结合，通过延长Cl-通道的开放时间来增加Cl-内流。模拟GABA

常用制剂

长效类：苯巴比妥

中效类：异戊巴比妥

短效效类：司可巴比妥

超短效类：硫喷妥纳

应用

1.镇静催眠：减快动眼

2.抗惊厥抗癫痫（苯巴比妥）；

治疗破伤风、子痫药物中毒和小儿高热惊厥；特别是对于大发、癫痫持续

3.麻醉作用：硫喷静脉、诱导，小手、窥

4.抗高胆红素血症，降低血清胆红素浓度

后遗效应：晕困嗜精定

耐受依赖：短期耐受，长精神躯体依赖

过敏反应：荨，水肿，偶皮炎。

急性中毒：大、快注，呼吸衰竭，洗胃导泻碱化利尿。

其他类

▶ 水合氯醛：催眠强，大剂量抗惊厥，顽固性失眠，子痫破伤风、小儿高热

▶ 唑吡坦（思诺思）强，无惊焦松，短期失

▶ 佐匹克隆  无明显依赖，入睡困难

用药原则

1．严格控制剂量

2．严禁滥用

3．合理选药

4．合理合用：尽量不联合

5．注意用药反应，及时停药：出现过敏反应即应停药，有过敏史者禁用。长期用药后突然停药可出现戒断症状继续用巴比妥类药危险性更大。