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2. 可逆性抑制作用

抑制剂通常以非共价键与酶或酶-底物复合物可逆性结合，使酶的活性降低或丧失；抑制剂可用透析、超滤等方法除去。

1.1 竞争性抑制作用

1.1.1概念

    抑制剂与底物的结构相似，能与底物竞争酶的活性中心，从而阻碍酶底物复合物的形成，使酶的活性降低。       

1.1.2特点

    ① I与S结构类似，竞争酶的活性中心；

    ② 抑制程度取决于抑制剂与酶的相对亲和力及底物浓度；

    ③ 动力学特点：Vmax不变，Km增大。 

1.1.3举例

如：磺胺类药物

   ＊ 磺胺类药物抑菌机制：

    某些细菌生长繁殖时，在菌体内FH₂合成酶的催化下，利用对氨基苯甲酸（PABA）等物质合成FH₂。磺胺类药物与对氨基苯甲酸的结构相似，是FH₂合成酶的竞争性抑制剂，可抑制FH₂的合成，进而使FH₄生成减少，核酸的合成受阻，细菌的生长繁殖受到抑制。人类能直接利用叶酸，故核酸的合成不受磺胺类药物的干扰。

1.2 非竞争性抑制作用

1.2.1概念

    抑制剂不与底物竞争酶的活性中心，而是与活性中心以外的必需基团相结合，使酶的构象改变而失去活性。1.2.2特点

    ① 动力学特点：Vmax降低，Km不变

    ② I不影响E与S结合，因此Km不变；ESI不能解离产生P和E，所以Vmax降低。

1.2.3举例

    一氧化碳中毒、氰化物中毒

1.3 反竞争性抑制

1.3.1概念

    抑制剂只能与酶-底物复合物(ES)结合，使ES不能分解成产物。

1.3.2特点

    ① 抑制剂只与酶－底物复合物结合；

    ② 抑制程度取决与抑制剂的浓度及底物的浓度；

    ③ 动力学特点：Vmax降低，Km降低。

＊小结：

  对各种可逆性抑制作用的比较

六、激活剂对反应速度的影响

    使酶由无活性变为有活性或使酶活性增加的物质称为激活剂，如金属离子和小分子化合物。包括必需激活剂和非必需激活剂两种。