制药工艺学

黄鹏飞

目录

  • 1 第一章 绪论
    • 1.1 导语
    • 1.2 概述
    • 1.3 化学制药发展
    • 1.4 制药工业的发展
  • 2 第二章 化学制药工艺路线的设计方法
    • 2.1 导语
    • 2.2 类型反应法和分子对称法
    • 2.3 追溯求源法
    • 2.4 模拟类推法
  • 3 第三章 化学制药工艺研究
    • 3.1 概述
    • 3.2 反应物浓度与配比
    • 3.3 反应溶剂与重结晶溶剂
    • 3.4 反应温度与压力
    • 3.5 催化剂
    • 3.6 化学反应的稳健性
    • 3.7 小节
  • 4 第四章 化学制药工艺安全性
    • 4.1 导语
    • 4.2 光气化工艺安全性
    • 4.3 硝化工艺安全性
    • 4.4 加氢工艺安全性
    • 4.5 重氮化工艺安全性
    • 4.6 小结
  • 5 第五章 手性制药工艺
    • 5.1 导语
    • 5.2 概述
    • 5.3 外消旋体的拆分工艺
    • 5.4 不对称合成制药工艺
    • 5.5 小结
  • 6 奥美拉唑生产工艺
    • 6.1 概述
    • 6.2 奥美拉唑合成工艺路线与选择
    • 6.3 5-甲氧基-1H-苯并咪唑-2-硫醇的生产工艺
    • 6.4 2-氯甲基-3,5-二甲基-4-甲氧基吡啶盐酸盐的生产工艺
    • 6.5 奥美拉唑的合成
    • 6.6 知识拓展1
  • 7 第七章 紫杉醇生产工艺
    • 7.1 概述
    • 7.2 紫杉醇侧链的合成工艺原理
    • 7.3 紫杉醇半合成工艺过程与质量控制
    • 7.4 知识拓展2(上)
  • 8 第八章 头孢菌素类抗生素生产工艺
    • 8.1 概述
    • 8.2 7-氨基头孢烷酸生产工艺
    • 8.3 头孢氨苄生产工艺
    • 8.4 知识拓展2(下)
  • 9 第九章 质量源于设计与制药工艺优化
    • 9.1 概述
    • 9.2 制药工艺研发的工具
    • 9.3 原料药生产工艺优化
    • 9.4 知识拓展3(上)
  • 10 第十章 反应器与放大设计
    • 10.1 概述
    • 10.2 通气搅拌反应器
    • 10.3 化学反应器设计
    • 10.4 反应器的放大
    • 10.5 知识拓展3(下)
    • 10.6 知识拓展4(上)
  • 11 第十一章 制药工艺计算
    • 11.1 制药工艺流程图
    • 11.2 物料衡算
    • 11.3 能量衡算
    • 11.4 知识拓展4(下)
  • 12 第十二章 制药中试工艺研究
    • 12.1 制药中试工艺研究
    • 12.2 生产工艺规程
    • 12.3 原料药生产工艺验证
    • 12.4 化学制药工艺总复习
  • 13 第十三章 三废处理工艺
    • 13.1 概述
    • 13.2 废水处理工艺
    • 13.3 废气处理工艺
    • 13.4 废渣处理工艺
    • 13.5 共性技术总复习
知识拓展2(下)


知识拓展2—常见胃病的合理用药(下)


M胆碱受体阻断药


莨菪碱类M胆碱受体阻断药可减少胃酸分泌 。目前临床多用对胃壁细胞M1胆碱受体选择性高,不良反应轻微的药物如哌仑西平、替仑西平。

胃泌素受体阻断药


代表药物丙谷胺。此类药物可与胃泌素竞争,阻断胃泌素受体,在减少胃酸分泌的同时促进胃粘液分泌发挥抗溃疡病作用。


H+-K+-ATP酶抑制药


H+-K+-ATP酶(H+)位于壁细胞的管状囊泡和分泌管上。它能将H+从壁细胞内转运到胃腔中,将K+从胃腔中转运到壁细胞内,进行H+-K+交换。

代表药物奥美拉唑,通过抑制质子泵活性减少胃酸的分泌,可使胃液达到无酸状态,还使胃粘膜血流量增加,对幽门螺旋菌也又抑制作用。



用于治疗返流性食道炎消化性溃疡、上消化道出血及预防药物、酒精和应激对胃粘膜的损伤。用药3-4周后溃疡愈合率达97%。

不良反应主要有头昏、失眠、口干、恶心、腹胀。偶有皮疹、外周神经炎、男性乳房女性化等。长期用药可致胃内细菌滋长,亚硝酸类致癌物质升高。


粘膜保护药:

硫糖铝,胶体碱式枸橼酸铋

硫糖铝

在PH<4时可聚合成胶冻,与溃疡面的亲和力是正常粘膜的6倍,牢固地黏附于溃疡面形成保护屏障,抵御胃酸、消化酶和胆汁酸对胃粘膜的损伤;能促进局部前列腺素的合成。对消化性溃疡、慢性糜烂性胃炎、返流性食道炎有较好疗效。

硫糖铝给药说明

硫糖铝必须空腹摄入,餐前1h与睡前服用效果最好。嚼碎与唾液搅和,或研成粉末后服下能发挥最大效应。¢治疗收效后,应继续服药数日,以免复发。

连续应用不宜超过8周。

本品在酸性环境中起保护胃、十二指肠粘膜作用,故不宜与碱性药物合用。

胶体碱式枸橼酸铋 


在胃液PH条件下能溶于水形成氧化铋胶体附着于溃疡表面或基底肉芽组织形成保护膜。临床应用于胃、十二指肠溃疡、疗效与H2受体阻断剂相似,但复发率较低。

胶体碱式枸橼酸铋给药说明:

应用于保护胃粘膜时,需于餐前半小时并用温开水送服。¢应用于杀灭幽门杆菌时,需与两种抗生素合用。除特殊情况外,连续用药不宜超过2个月。

抗幽门螺旋菌药

幽门螺旋杆菌在体外对多种抗菌药非常敏感,但体内单用一种药物无效。临床常以甲硝唑、四环素、氨苄青霉素、羟氨苄青霉素等的2-3药作联合应用。

HP感染治疗的适应症包括:

消化性溃疡病。早期胃癌术后及胃粘膜相关淋巴组织淋巴瘤;明显异常的慢性胃炎

根除HP的治疗方案

PPI为基础方案:疗程7-14d。①奥美拉唑或兰索拉唑;②阿莫西林或克拉霉素;③甲硝唑或替硝唑。铋剂为基础的方案:疗程14d。①胶体次枸橼酸铋;②阿莫西林或克拉霉素;③甲硝唑或替硝唑。