第二节   7-氨基头孢烷酸生产工艺

一、7-氨基头孢烷酸理化性质

7-氨基头孢烷酸是头孢菌素类常用的母核之一。它是白色结晶性粉末，溶于酸性水溶液，不溶于有机溶剂。由于7-ACA分子中含有比较活泼的β-内酰胺环和游离的伯氨基，稳定性相对较差。

二、化学裂解工艺

化学裂解分为四个工段：酯化、氯化、醚化和水解

注意：酯化需要在无水条件下进行；氯化注意控制滴加速度。

三、一步酶催化合成工艺

头孢菌素C在头孢菌素C酰化酶催化下，选择性发生环外酰胺键的断裂，直接脱去侧链，从而生成了7-ACA。虽然步骤简单，但目前此类酶的活性较低且种类较少，仍处于研发阶段，不具备工业化条件。

四、两步酶催化合成工艺

头孢菌素C在D-氨基酸氧化酶（DAAO）的催化下生成一个酮基中间体，并释放出H2O2和NH3；酮基中间体十分不稳定，非常容易被上述反应中产生的H2O2氧化脱羧生成戊二酰基-7-氨基头孢烷酸（GL-7-ACA）。再在戊二酰基-7-氨基头孢烷酸酰化酶催化下，将GL-7-ACA转化为7-ACA。