第二节 紫杉醇侧链的合成工艺原理

一、非手性侧链合成工艺

利用非手性侧链合成紫杉醇时，先把侧链连接到二萜母环上，然后进行立体控制的化学反应，产生紫杉醇的手性侧链结构

eg.肉桂酸成酯法。

缺点：产生紫杉醇活性侧链结构时选择性较差。

二、手性侧链制备工艺

半合成紫杉醇时使用的侧链是2R,3S-苯基异丝氨酸衍生物。预先合成这种手性化合物，然后与二萜母环连接来制备紫杉醇。

合成手性紫杉醇侧链的方法有许多种，其中最有代表性的方法有双键不对称氧化法和醛醇反应法。

三、侧链前体物合成工艺

环状侧链前体物在紫杉醇的合成中具有明显的优势，常用的环状侧链前体物有：β-内酰胺型，噁唑烷羧酸型、噁唑啉羧酸型和噁唑酮型等。